[發明專利]一種黑種草子總黃酮提取物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201210081325.8
• 申請日: 2012-03-23
• 公開（公告）號: CN103316096A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發明（設計）人: 章丹丹;卞卡
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61P7/02;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258
• 代理人: 何葆芳

技術領域

本發明涉及一種黑種草子總黃酮提取物及其制備方法和用途，屬于中藥技術領域。

背景技術

黑種草子為毛茛科黑種草屬一年生草本植物黑種草Nigella?damascena?L.或家黑種草即果種草Nigella?sativa?L.或瘤果黑種草即腺毛黑種草Nigella?glandulifera?Freyn?et?Sint.的種子。夏、秋二季果實成熟時采割植株，曬干，打下種子，除去雜質，曬干。黑種草子具有利尿、補腎腦、活血、解毒、下乳通經、止咳和烏發抗衰老等功效，其性味甘、辛、溫，作為維吾爾族習用藥收入各版《中國藥典》，用于胸悶氣促、乳腫、耳鳴和乳汁減少等病癥的治療。近年來藥理研究表明黑種草子具有抗菌、抗氧化、抗腫瘤、降血脂、降血糖、保肝等生物活性。化學成分的研究表明，黑種草子含有大量具有顯著生物活性的不飽和脂肪酸和揮發油、黃酮、皂苷和生物堿等化合物。目前未見對其總黃酮的制備工藝及抗癌、抗血小板聚集、抗炎藥效進行研究的文獻報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種黑種草子總黃酮提取物及其制備方法和用途。

本發明所述的一種黑種草子總黃酮提取物，是以黑種草子為原料提取得到，呈棕黃色至棕褐色，且總黃酮在提取物中所占的質量百分比為50％～90％。

一種所述的黑種草子總黃酮提取物的制備方法，包括如下步驟：將黑種草子粉碎后，用水、醇或醇-水溶液提取，濃縮提取液至浸膏；用醚溶劑脫脂，用有機溶劑萃取至萃取層無色，收集萃取相；上大孔樹脂柱吸附，先用水洗脫，再用醇-水溶液洗脫，收集醇-水洗脫液，濃縮、干燥，即得所述的黑種草子總黃酮提取物。

作為進一步優選方案，所述的醇為無水乙醇或無水甲醇；所述的醇-水溶液是體積百分比為10～95％的乙醇-水溶液。

作為進一步優選方案，提取溫度為60～100℃，每次提取所用水、醇或醇-水溶液的質量是黑種草子質量的8～10倍；每次提取時間為1～3小時；共提取2～5次。

作為進一步優選方案，用于脫脂的醚溶劑為石油醚或乙醚。

作為進一步優選方案，用于萃取的有機溶劑為乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿。

作為進一步優選方案，所述的大孔樹脂柱選用弱極性大孔樹脂，例如：AB-8大孔樹脂、D101大孔樹脂、HPD-600大孔樹脂等。

作為進一步優選方案，用于洗脫的醇-水溶液是體積百分比為10～95％的乙醇-水溶液；收集的醇-水洗脫液是體積百分比為60～95％的乙醇-水洗脫液。

本發明所述的黑種草子總黃酮提取物的一種用途是用于制備抗惡性腫瘤藥物，所述的惡性腫瘤尤其包括腦膠質瘤、胰腺癌、非小細胞肺癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、黑色素瘤及肝癌。

本發明所述的黑種草子總黃酮提取物的另一種用途是用于制備抗血小板聚集的藥物。

本發明所述的黑種草子總黃酮提取物的又一種用途是用于制備抗炎藥物。

本發明提供的黑種草子總黃酮提取物中所含的總黃酮的質量百分比可達50％～90％；體外藥效學試驗證明：所制備的黑種草子總黃酮提取物具有抗惡性腫瘤、抗血小板聚集及抗炎活性，所述的惡性腫瘤尤其包括腦膠質瘤、胰腺癌、非小細胞肺癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、黑色素瘤和肝癌，有望開發成抗惡性腫瘤藥物、抗血小板聚集的藥物及抗炎藥物，具有顯著藥用效果；另外，本發明的黑種草子總黃酮提取物的制備方法簡單，可操作性強，適合工業化生產要求。

附圖說明

圖1-1為不同實驗組對U87人腦膠質瘤細胞株增殖能力的影響圖；

圖1-2為不同實驗組對U87人腦膠質瘤細胞克隆形成的影響圖；

圖2為不同實驗組對PANC-1人胰腺癌細胞株增殖能力的影響圖；

圖3為不同實驗組對BXPC-3人胰腺癌細胞株增殖能力的影響圖；

圖4-1為不同實驗組在給藥處理24h后對A549人非小細胞肺癌細胞株增殖能力的影響圖；

圖4-2為不同實驗組在給藥處理72h后對A549人非小細胞肺癌細胞株增殖能力的影響圖；

圖5為不同實驗組對NCI-H2126人肺癌細胞株增殖能力的影響圖；

圖6-1為不同實驗組在給藥處理24h后對AGs人胃癌細胞株增殖能力的影響圖；

圖6-2為不同實驗組在給藥處理72h后對AGs人胃癌細胞株增殖能力的影響圖；

圖7為不同實驗組對MCF-7人乳腺癌細胞株增殖能力的影響圖；

圖8為不同實驗組對MDA-MB-231人乳腺癌細胞株增殖能力的影響圖；