[發明專利]含芬特明和托吡酯的聯合產品及其制備方法

有效

• 申請號: 201210080568.X
• 申請日: 2012-03-23
• 公開（公告）號: CN103316026A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發明（設計）人: 李松;高春生;鐘武;王玉麗;楊美燕;單利;周辛波;鄭志兵;王曉奎
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K31/137;A61K9/20;A61K9/50;A61P3/04;A61P3/06;A61P9/12;A61P25/18;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 程泳

1.聯合產品，其含有芬特明或其鹽、以及托吡酯緩釋微丸，其中所述托吡酯緩釋微丸包括空白丸芯、藥物層和緩釋包衣層，其特征在于，所述藥物層中不含有粘合劑。

2.權利要求1的聯合產品，其中所述粘合劑選自淀粉漿、糖漿、聚乙烯吡咯烷酮(聚維酮，PVP，如PVP?K30)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC)、高取代度的羥丙基纖維素(H-HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羧甲基纖維素鈉、明膠、阿拉伯膠中的一種或兩種以上的混合物。

3.權利要求1的聯合產品，其中緩釋包衣層中的緩釋材料選自乙基纖維素、Eudragit?NE?30D、Eudragit?RS?30D、Eudragit?RL30D中的一種或兩種以上的混合物。

4.權利要求1的聯合產品，其中所述緩釋包衣層中含有乙基纖維素和PVPK30。

5.權利要求4的聯合產品，其中所述乙基纖維素和PVPK30的重量比例為(1∶0.20)～(1∶0.45)，例如為(1∶0.25)～(1∶0.40)，例如為(1∶0.30)～(1∶0.35)。

6.權利要求1的聯合產品，其中所述緩釋包衣增重為2％～30％，例如為3％-20％，例如為5％-15％，例如為5％-10％，例如為5％-8％，例如為6％-8％。

7.權利要求1的聯合產品，其中所述托吡酯緩釋微丸的藥物層由托吡酯組成。

8.權利要求1的聯合產品，其中所述空白丸芯的粒徑為150μm～1500μm，例如為250-1000μm，例如為300-900μm，例如為400-850μm，例如為610-750μm。

9.權利要求1的聯合產品，其中所述芬特明或其鹽的劑型為速釋微丸。

10.權利要求1-9任一項的聯合產品，其為膠囊劑或片劑。

11.權利要求1-10任一項所述的聯合產品中托吡酯緩釋微丸的制備方法，其包括以下步驟：

a.取藥物層的成分，加入適量溶劑溶解，取該藥液對空白丸芯進行包衣上藥，得到載藥小丸；

b.取緩釋包衣層的成分，對步驟a獲得的載藥小丸進行緩釋包衣。

12.根據權利要求11的制備方法，其中步驟b包括以下步驟：

取緩釋包衣層的成分，溶解于溶劑中，對步驟a獲得的載藥小丸進行緩釋包衣。

13.權利要求11或12的制備方法，其中所述溶劑為水、乙醇、丙酮、丙二醇、氯仿或它們的混合物，例如所述溶劑為水和乙醇的混合物。

14.權利要求1～10任一項所述的聯合產品在制備減肥、降脂、降壓和精神神經藥物中的用途。