[發明專利]二苯基硫脲類衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201210078296.X
• 申請日: 2012-03-22
• 公開（公告）號: CN103319402A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發明（設計）人: 徐文方;姚建文;王晶翼;嚴守升;范傳文;賈玉萍
• 申請（專利權）人: 齊魯制藥有限公司;山東大學
• 主分類號: C07D213/81
• 分類號: C07D213/81;A61K31/44;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 濟南舜源專利事務所有限公司 37205
• 代理人: 苗峻

1.一類二苯基硫脲類衍生物，其特征在于，所述二苯基硫脲類衍生物的化學式如式I所示

式中，R₁選自H或C1-C8的烷基或鹵素或-CF₃或-OCF₃或-NO₂或-CN或R₂O-或-SO₂NH₂或-NHSO₂R₃或-NR₄R₅或-CONR₆R₇或-COOR₈或R₉CO-以及它們的二取代或三取代的組合，其中R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₉分別為H或C1-C8的烷基；

L選自-NHR₁₀、-NHOR₁₁、-NR₁₂R₁₃、其中R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃分別為H或C1-C8的烷基；其中L不為-NHCH₃；

n＝1-4；所述的鹵素選自氟或氯或溴。

2.根據權利要求1所述的二苯基硫脲衍生物，其特征在于：所述二苯基硫脲衍生物選自下列的化合物：

4-{4-[3-[3，4-二氟苯基]硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-[3，4-二氟苯基]硫脲基]-苯氧基}-N-正丁基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-[2，4-二氯苯基]硫脲基]-苯氧基}-N-正丁基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-[2，4-二氯苯基]硫脲基]-苯氧基}-N-芐基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-[2，4-二氯苯基]硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-[4-氯苯基]硫脲基]-苯氧基}-N-正丁基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-[4-氯苯基]硫脲基]-苯氧基}-N-芐基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-[3-(三氟甲基)苯基]硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-[3，5-二(三氟甲基)苯基]硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-[3-(三氟甲基)-4-氯苯基]硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-(4-甲氧苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-芐基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-[4-甲氧苯基]硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-[4-氯苯基]硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-(4-氟苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-芐基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-(4-氟苯基)硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)硫脲基]-苯氧基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷；

4-{4-[3-(4-三氟甲氧苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-環丙基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-(3，4-二氟苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-環丙基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-(3，4-二氟苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-環己基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-[3，4-二氟苯基]硫脲基]-苯氧基}-N-芐基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-(4-氯苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-環丙基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-(3-三氟甲基苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-環己基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-(3-三氟甲基苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-環丙基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-(3-三氟甲基-4-氯苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-環丙基吡啶-2-甲酰胺；

4-{4-[3-(3-三氟甲基-4-氯苯基)硫脲基]-苯氧基}-N-環己基吡啶-2-甲酰胺。