[發(fā)明專利]中樞神經(jīng)系統(tǒng)的顯像

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210077757.1
• 申請(qǐng)日: 2009-02-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102600488A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-07-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·A·瓊斯;I·威爾遜;V·莫里森-艾夫森;C·瓊斯;J·伍德克拉夫特;A·杰克遜;D·懷恩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 通用電氣健康護(hù)理有限公司
• 主分類號(hào): A61K51/04
• 分類號(hào): A61K51/04
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌;艾尼瓦爾

1.適合受試者中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)體內(nèi)顯像的體內(nèi)顯像劑，其中所述體內(nèi)顯像劑為式III的化合物、或其鹽或溶劑化物：

其中R¹³或R¹⁴中的一個(gè)包含體內(nèi)顯像部分，其為γ發(fā)射的放射活性鹵素或正電子發(fā)射放射活性非金屬，且其中：

Ar³為具有0-3個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5-至10-元芳環(huán)；和，

R¹³和R¹⁴獨(dú)立地選自氫、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6亞烷基-NR¹⁵R¹⁶、C(＝O)-NR¹⁵R¹⁶、NH-C_1-6亞烷基-NR¹⁵R¹⁶，且R¹⁵和R¹⁶獨(dú)立地選自氫、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷氧基、C_1-6羥基烷基、C_1-6酰基；或R¹⁵和R¹⁶與它們連接的氮一起形成含氮的C_5-12雜環(huán)，其任選包含1-3個(gè)另外選自氮、氧和硫的雜原子。

2.如權(quán)利要求1所述的式III體內(nèi)顯像劑，其是式III^*化合物：

其中R^13*是C_1-6亞烷基-NHR^15*，其中R^15*是C_1-6[¹⁸F]-氟代烷基或C_1-6[¹⁸F]-氟代烷氧基。

3.如權(quán)利要求1-2任何一項(xiàng)所述的體內(nèi)顯像劑，其中所述體內(nèi)顯像部分選自¹²³I、¹¹C和¹⁸F。

4.如權(quán)利要求1所述的式III體內(nèi)顯像劑的合成方法，其中所述方法包含將合適來(lái)源的體內(nèi)顯像部分與式IIIa的前體化合物反應(yīng)：

其中R^13a和R^14a中的一個(gè)包含前體基團(tuán)，且另一個(gè)分別如同權(quán)利要求1中R¹³和R¹⁴的定義；

Ar^3a如同權(quán)利要求1中Ar³的定義。

5.如權(quán)利要求4所述的方法，其中所述式IIIa的前體化合物為式IIIa^*化合物：

其中R^13a*為C_1-6亞烷基-NHR^15a*，其中R^15a*包含前體基團(tuán)。

6.如權(quán)利要求4-5任何一項(xiàng)所述的方法，其中所述方法是自動(dòng)化的。

7.用于實(shí)現(xiàn)如權(quán)利要求6所述方法的盒子，其包含：

(i)含有如權(quán)利要求4-5任何一項(xiàng)方法中所述的前體化合物的容器；和

(ii)攜帶適合來(lái)源的體內(nèi)顯像部分的洗脫容器的裝置，所述體內(nèi)顯像部分如權(quán)利要求1或3中定義。

8.如權(quán)利要求7所述的盒子，其額外包含：

(iii)用于除去過(guò)量體內(nèi)顯像部分的離子交換柱體，和任選，

(iv)用于將合成放射標(biāo)記的產(chǎn)品去保護(hù)以形成如本文定義的體內(nèi)顯像劑的柱體。

9.如權(quán)利要求1-3任何一項(xiàng)所述的體內(nèi)顯像劑，用于制備確定受試者CNS中炎癥的存在、位置和/或數(shù)量的藥物中。

10.放射藥物組合物，其包含適合哺乳動(dòng)物給藥形式的如權(quán)利要求1-3任何一項(xiàng)所述的體內(nèi)顯像劑和生物相容性載體。