[發明專利]中樞神經系統的顯像

無效

• 申請號: 201210077713.9
• 申請日: 2009-02-26
• 公開（公告）號: CN102600487A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: P·A·瓊斯;I·威爾遜;V·莫里森-艾夫森;C·瓊斯;J·伍德克拉夫特;A·杰克遜;D·懷恩
• 申請（專利權）人: 通用電氣健康護理有限公司
• 主分類號: A61K51/04
• 分類號: A61K51/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌;艾尼瓦爾

1.適合受試者中樞神經系統(CNS)體內顯像的體內顯像劑，其中所述體內顯像劑為式IV的化合物、或其鹽或溶劑化物：

其中R^17-20中的任何一個包含體內顯像部分，其為γ發射的放射活性鹵素或正電子發射放射活性非金屬，且其中：

R¹⁷和R¹⁸獨立地選自氫、鹵素、羥基、C_1-3烷基、C_1-3鹵代烷基、和C_1-3羥基烷基；

R¹⁹和R²⁰獨立地選自氫、鹵素、C_1-3烷基、和C_1-3氟代烷基；和

Ar⁴為具有0-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-至12-元芳基基團。

2.如權利要求1所述的式IV體內顯像劑，其是式IV^*化合物：

其中R^17*和R^18*都是鹵素，R^19*和R^20*中的一個是¹⁸F，和另一個是氫。

3.如權利要求1-2任何一項所述的體內顯像劑，其中所述體內顯像部分選自¹²³I、¹¹C和¹⁸F。

4.如權利要求1所述的式IV體內顯像劑的合成方法，其中所述方法包含將合適來源的體內顯像部分與式IVa的前體化合物反應：

其中R^19a和R^20a中的一個包含前體基團，且另一個如同權利要求1中R¹⁹和R²⁰的定義；和

R^17a和R^18a分別如同權利要求1中R¹⁷和R¹⁸的定義。

5.如權利要求4所述的方法，其中所述式IVa的前體化合物為式IVa^*化合物：

其中R^17a*和R^18a*均為鹵素，R^19a*和R^20a*中的一個為前體基團，另一個為氫。

6.如權利要求4-5任何一項所述的方法，其中所述方法是自動化的。

7.用于實現如權利要求6所述方法的盒子，其包含：

(i)含有如權利要求4-5任何一項方法中所述的前體化合物的容器；和

(ii)攜帶適合來源的體內顯像部分的洗脫容器的裝置，所述體內顯像部分如權利要求1或3中定義。

8.如權利要求7所述的盒子，其額外包含：

(iii)用于除去過量體內顯像部分的離子交換柱體，和任選，

(iv)用于將合成放射標記的產品去保護以形成如本文定義的體內顯像劑的柱體。

9.如權利要求1-3任何一項所述的體內顯像劑，用于制備確定受試者CNS中炎癥的存在、位置和/或數量的藥物中。

10.放射藥物組合物，其包含適合哺乳動物給藥形式的如權利要求1-3任何一項所述的體內顯像劑和生物相容性載體。