[發明專利]合成4H?咪唑并[1,5?a][1,4]苯二氮卓,特別是咪達唑侖的方法有效
| 申請號： | 201210076814.4 | 申請日： | 2012-03-22 |
| 公開（公告）號： | CN103319486B | 公開（公告）日： | 2017-10-10 |
| 發明（設計）人： | 宮海濱;朱海亮;胡楊 | 申請（專利權）人： | 徐州市心血管病研究所;南京大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/55;A61P23/00;A61P25/20 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 221009 江蘇省徐州*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 合成 咪唑 苯二氮卓 特別是 咪達唑侖 方法 | ||
【權利要求書】：
1.用于制備式(I)的4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮卓的方法：
其中，R3選自CH3、CH2OH或C2H5；R1和R2獨自選自H或鹵素；從式(VII)的中間體開始，將其脫羧得到式(I)：其中R1，R2，R3具有與上述相同的含義；
所述脫羧反應的反應溶劑為NMP溶劑，反應催化劑為DBU；
所述脫羧反應的溫度范圍為大于150，小于160℃。
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