[發(fā)明專利]13-取代小檗堿衍生物及其制備方法和作為抗結(jié)核病藥物的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210076588.X
• 申請日: 2012-03-21
• 公開（公告）號: CN102746291A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 宋丹青;蔣建東;肖春玲;劉延新;李迎紅;汪燕翔;楊延輝
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
• 主分類號: C07D455/03
• 分類號: C07D455/03;A61K31/4375;A61P31/04;A61P31/06
• 代理公司: 北京弘權(quán)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11363
• 代理人: 王磊;郭放

1.式I化合物：

或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑合物，其中

R¹選自直鏈或支鏈的C_6-16烷基；

R²和R³各自獨立地選自：氫、羥基、C_1-6烷基氧基、或C_1-6酰氧基，其中所述的烷基任選被苯基取代；或者

R²和R³連接在一起形成-OCH₂O-或-OCH₂CH₂O-；

R⁴選自：氫、羥基、C_1-6烷基氧基、C_1-6酰氧基、C_1-8酰氧基、苯甲酰基、苯磺酰基，其中所述的烷基任選被苯基或鹵素取代，所述的苯基任選被一個或多個選自下列的取代基取代：氰基、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、C_1-6烷基氧基；

P^-是平衡離子，其選自Cl^-、F^-、Br^-、I^-。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中R¹選自直鏈C_6-16烷基，優(yōu)選直鏈C_7-16烷基，優(yōu)選直鏈C_8-16烷基。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中R¹選自正辛烷基、正壬烷基、正癸烷基、正十烷基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基。

4.權(quán)利要求1的化合物，其中所述的R²和R³各自獨立地選自：氫、羥基、C_1-4烷基氧基、或C_1-4酰氧基，其中所述的烷基任選被苯基取代；或者R²和R³連接在一起形成-OCH₂O-或-OCH₂CH₂O-。

5.權(quán)利要求1的化合物，其中所述的R⁴選自：氫、羥基、C_1-4烷基氧基、C_1-4酰氧基、苯甲酰基、苯磺酰基、苯基-C_1-4烷基氧基-，所述的苯基任選被一個或多個選自下列的取代基取代：氰基、C_1-4烷基、鹵代C_1-4烷基、C_1-4烷基氧基。

6.權(quán)利要求1的化合物，其中所述的P^-選自Cl^-、F^-、Br^-。