[發明專利]一種復方聚維酮碘栓劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201210075468.8
• 申請日: 2012-03-21
• 公開（公告）號: CN102846725A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 孫永學;曾東平;曾振靈;劉雅紅;黃顯會
• 申請（專利權）人: 華南農業大學
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61K9/02;A61P15/00;A61P31/04;A61K31/79
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 林麗明

技術領域

本發明屬于獸用治療藥物的技術領域，具體涉及一種復方聚維酮碘栓劑及其制備方法和應用。

背景技術

母豬子宮內膜炎是母豬一種常見生殖器官疾病，是引起母豬繁殖障礙的主要原因之一。一般發生于產后，在難產、子宮脫、胎衣不下時或經配種感染病原菌。引起母豬子宮內膜炎的病原菌主要為大腸桿菌、鏈球菌、葡萄球菌、綠膿桿菌等。臨床癥狀主要表現為母豬體溫升高、食欲減少、泌乳減少或無乳、不發情、推遲發情、屢配不孕、陰道流出多有膿性分泌物等，母豬發生胚胎死亡、流產甚至遭淘汰。

近年來，臨床上常用于治療母豬子宮內膜炎的藥物主要有抗菌藥物（青霉素、鏈霉素、慶大霉素、制霉菌素、環丙沙星、磺胺類藥等）、中藥（益母草、蒲公英、魚腥草、黃芩、丹參、連翹等）和消毒防腐藥（高錳酸鉀、新潔爾滅、酚類和甲醛縮合物等）。使用的主要劑型有溶液劑、注射劑、粉劑、中藥散劑、混懸劑等。給藥方法主要有內服法、注射法、沖洗法和灌注法。內服與注射給藥屬于全身療法，但經吸收后在子宮內所能達到的有效藥物濃度很低，治療效果較差。溶液劑型由于采用沖洗法、灌注法給藥，需沖洗的次數多，費時費力，藥效維持時間相對較短，同時易帶來外在感染和對產道的損傷。栓劑是一種將有效藥物與適宜基質制成供腔道給藥的固體制劑，常用于局部感染治療。栓劑由于在局部的熔化速度較慢，藥物釋放速度也較緩慢，具有長效作用。栓劑的制備方法常用熱熔模制法、手工成型法、壓制法等。

聚維酮碘的化學名稱為1-乙烯基2-吡咯烷酮均聚物與碘的復合物，即由分子碘與聚乙烯吡咯烷酮（PVP）結合而成的能緩慢釋放碘的水溶性高分子化合物。殺菌作用機理是由表面活性劑PVP提供的對菌膜的親和力將其所載有的碘與細胞膜和細胞膜質結合，使巰基化合物、肽、蛋白質、酶、脂質等氧化或碘化，從而達到殺菌的目的。聚維酮碘為廣譜消毒劑，對大部分細菌、真菌和病毒等均有良好的殺滅作用。具有以下優點：廣譜殺滅或抑制微生物作用，對皮膚黏膜和呼吸道無刺激性和損傷，具有使組織脫水、促進創面干燥、并能擴張血管、促進血液循環和軟化、消散硬結作用。

聚維酮碘在奶牛子宮內膜炎的治療上已有報道。采用子宮灌注的方法將碘伏液（25%聚維酮碘溶液）用于治療1~3胎奶牛子宮炎，結果表明其治療輕、中度奶牛子宮內膜炎的效果優于土霉素和碘及碘化鉀液，對重度子宮內膜炎的治愈率為54.5%，極顯著高于土霉素（0%）和碘及碘化鉀（18.2%），說明聚維酮碘溶液治療重度子宮內膜炎的效果較好。見[田維、朱立明、張建軍，聚維酮碘對治療奶牛子宮內膜炎的效果觀察，黑龍江畜牧獸醫，2009（1）：85-86]。有關聚維酮碘凝膠制劑用于治療奶牛子宮內膜炎的效果的結果表明，聚維酮碘凝膠治療組的有效率和治愈率分別達到98.0%和86.3%，而對照藥物金霉素、土霉素分別為66.1%和33.9%、71.9%和31.2%，治療組與兩對照組差異顯著，聚維酮碘凝膠對于不同病情的奶牛子宮內膜炎都能達到較好的治愈效果。見[童勤、王海瑞、張淑君等，聚維酮碘凝膠治療奶牛子宮內膜炎的效果及其影響因素研究，中國奶業協會2007年會論文集，95-98]。

目前在獸醫臨床上被批準應用的聚維酮碘制劑僅為溶液劑。

現有的關于聚維酮碘藥劑治療子宮內膜炎的報道均是單一的聚維酮碘，其治療功能較單一。高錳酸鉀、雷佛奴爾等消毒防腐藥的粘膜刺激性與腐蝕性較強；土霉素、青霉素等抗生素多數已產生了較嚴重的耐藥性，加上子宮內灌注沖洗方法操作較繁瑣，不易操作。因此很有必要研究治療效果更好、更安全、使用更方便的新藥及其劑型開發。

發明內容

本發明的目的在于克服以往僅應用聚維酮碘單一藥物成分的不足，依據母豬子宮內膜炎的致病菌和病理學變化提供了一種由聚維酮碘、大黃粉和桉葉油組成的復方聚維酮碘栓劑。所述復方聚維酮碘栓劑采用聚維酮碘、大黃粉及桉葉油為活性組分，可達到安全、高效、穩定、用藥方便、給藥次數少、對環境無污染等目的。

本發明的另一目的在于公開所述復方聚維酮碘栓劑的制備方法。

本發明的另一目的在于公開所述復方聚維酮碘栓劑的應用。

本發明的上述目的通過如下技術方案予以實現：

一種復方聚維酮碘栓劑，由如下按重量分數計算的組分組成：

聚維酮碘3~7份，大黃粉3~7份，桉葉油5~15份，聚乙二醇1000?30~50份和聚乙二醇4000?30~50份。