[發(fā)明專利]復(fù)方奧硝唑緩釋型口腔潰瘍膜的制備

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210073332.3
• 申請(qǐng)日: 2012-03-10
• 公開（公告）號(hào): CN102579410A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 展瑞巖;郭向明;楊英杰;金剛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 吉林化工學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/573;A61P1/02;A61K31/4453;A61K31/4164
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

一、技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及復(fù)方奧硝唑緩釋型口腔潰瘍膜的制備方法。

二、背景技術(shù)

硝基咪唑類新藥奧硝唑制劑在我國已作為四類新藥上市，奧硝唑的藥理作用是進(jìn)人易感的微生物細(xì)胞后，在無氧或少氧環(huán)境和較低的氧化還原電位下，其硝基易被電子傳遞蛋白還原成具細(xì)胞毒作用的氨基，抑制細(xì)胞DNA的合成，并使已合成的DNA降解，破壞DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制，從而使病原體細(xì)胞死亡。

奧硝唑?qū)^大多數(shù)厭氧菌均有較強(qiáng)的抑制殺滅作用，對(duì)厭氧微生物抗菌活性強(qiáng)，臨床用于治療或預(yù)防厭氧微生物感染具有明顯效果，適用于可疑或確診的類桿菌、棱形芽抱桿菌、真桿菌、消化球菌及消化鏈球菌引起的各類感染及各科手術(shù)后感染的預(yù)防。其次奧硝唑還有抗陰道滴蟲作用，奧硝唑治療滴蟲性陰道炎收效良好，頓服1.5g即可達(dá)到100％治愈率且無復(fù)發(fā)。對(duì)細(xì)菌性陰道炎，奧硝唑口服和陰道同時(shí)給藥治愈率亦可達(dá)到100％。并且奧硝唑還有抗阿米巴原蟲和蘭伯氏賈第蟲抑菌作用作用。奧硝唑是繼甲硝唑、替硝唑之后的第3代硝基咪唑類衍生物，具有良好的抗厭氧菌和抗原蟲感染作用，目前已成為抗厭氧菌的首選藥物，與甲硝唑、替硝唑相比具有藥效強(qiáng)、副作用小、耐藥菌株少的優(yōu)點(diǎn)。口腔潰瘍?yōu)榕R床常見病，口腔潰瘍的致病菌主要以厭氧菌為主，其臨床治療多為口服藥物，由于受藥物吸收和首過效應(yīng)的影響，常會(huì)導(dǎo)致藥物局部濃度低，療效不夠理想。筆者根據(jù)臨床需要研制了以奧硝唑?yàn)橹魉帲捎命S原膠作為成膜材料的復(fù)方口腔潰瘍膜，經(jīng)口腔貼敷給藥，具有抗菌、鎮(zhèn)痛、消炎及促進(jìn)潰瘍愈合作用，有著良好的臨床應(yīng)用前景。奧硝唑作為抗厭氧菌、抗滴蟲及抗阿米巴蟲新藥，抗菌力強(qiáng)，半衰期長，無特殊毒性。其臨床療效確切，適用人群廣，依從性好，毒副作用低，有較好的應(yīng)用前景。

達(dá)克羅寧為表面麻醉劑，能阻斷各種神經(jīng)沖動(dòng)或刺激的傳導(dǎo)、抑制觸覺和痛覺，具有止痛、殺菌作用。

黃原膠是一種水溶性生物多糖，由D-葡萄糖、D-甘露糖、D-葡萄糖醛酸、乙酸和丙酮酸組成的“五糖重復(fù)單元”的結(jié)構(gòu)聚合體，具有類似纖維素的一級(jí)結(jié)構(gòu)，包括由B一1，4鍵連接的D一葡萄糖基主鏈以及含三個(gè)糖單位的側(cè)鏈，側(cè)鏈由兩個(gè)D一甘露糖和一個(gè)D～葡萄糖醛酸交替連接而成，黃原膠常以由側(cè)鏈與主鏈之間通過氫鍵結(jié)合形成雙螺旋結(jié)構(gòu)，并以多重螺旋聚合體的二級(jí)結(jié)構(gòu)狀態(tài)存在，親水凝膠骨架片具有釋藥變異小，工藝簡(jiǎn)單利于工業(yè)化生產(chǎn)等特點(diǎn)，選擇黃原膠作為天然骨架材料具有廉價(jià)、易得、安全等優(yōu)點(diǎn)。

三、發(fā)明內(nèi)容

以親水凝膠黃原膠為骨架，以替硝唑?yàn)橹魉帲_(dá)克羅寧、醋酸地塞米松、甘油為輔藥制備緩釋型口腔潰瘍膜

四、具體實(shí)施方式

基本處方：25g黃原膠，25g奧硝唑，6g達(dá)克羅寧，2g醋酸地塞米松，甘油30g，純化水1000ml

制備：將25g黃原膠加入1000ml純化水中置水浴上加熱攪拌使之溶解，依次加入25g奧硝唑，6g達(dá)克羅寧，2g醋酸地塞米松，甘油30g攪勻，脫泡。用流涎法于玻璃板上制成7500cm²膜，50度干燥后，起膜，切成2cm×2cm的方塊，在紫外線燈下照射15min滅菌，包裝密封即得。