[發明專利]文朵靈衍生物的醫藥用途

有效

• 申請號: 201210069056.3
• 申請日: 2012-03-15
• 公開（公告）號: CN103304565A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 胡立宏;沈旭;蔣華良;雷敏;陳靜;陳方磊;虞靚;黎陳靜
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D471/20
• 分類號: C07D471/20;A61K31/438;A61P3/10
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;司麗春

1.具有下面通式I所示結構的文朵靈衍生物，或其藥學上可接受的鹽用于制備用于促進胰島素分泌和/或預防或治療2型糖尿病的藥物中的用途：

其中，

代表雙鍵或單鍵；

R₁選自H、C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₃-C₇環烷基、在環上取代或未取代的C₃-C₆環烷基C₁-C₄烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆烯基C₁-C₄烷基、取代或未取代的芳基、在芳環上取代的芳基C₁-C₄烷基、C₁-C₆烷基羰基、在環上取代或未取代的C₃-C₇環烷基羰基、在芳環上取代或未取代的芳基羰基、和氨基酸殘基；

R₂選自以下任一結構基團：

其中：

n選自0、1和2；

R₅選自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₇環烷基、C₃-C₆環烷基C₁-C₄烷基、取代或未取代的芳基、在芳環上取代的芳基C₁-C₄烷基、C₁-C₆烷基羰基、C₃-C₇環烷基羰基、取代或未取代的芳基羰基和芳雜環基羰基；

m選自0、1和2；

R₆和R₇各自獨立地選自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₇環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳雜環基、C₁-C₆烷基羰基、C₃-C₇環烷基羰基、C₃-C₇雜環烷基羰基、取代或未取代的芳基羰基、取代或未取代的芳雜環基羰基、

R₈和R₉各自獨立地選自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₇環烷基、取代或未取代的芳基和芳雜環基；

R₃選自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₃鹵代烷基和C₃-C₇環烷基；

R₄選自H、鹵素、NH₂、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳雜環基、NO₂、NO、和CN；

R₁₀和R₁₁各自獨立地選自H、C₁-C₇烷基、C₃-C₇環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基、5-7元芳雜環基、5-7元芳雜環基C₁-C₄烷基、C₁-C₆烷基羰基、C₃-C₇環烷基羰基、芳基羰基、氨甲酰基、C₁-C₆烷基氨甲酰基和C₁-C₄烷氧基羰基；

或者

R₁選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基C₁-C₄基、C₂-C₄烯基甲基、苯基C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆環烷基羰基、在苯環上用鹵素取代或未取代的苯甲酰基、和氨基酸殘基；

R₂選自以下任一結構基團：

其中：

n選自0和1；

R₅選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基甲基、苯基C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆環烷基羰基、和苯甲酰基；

m選自0和1；

R₆和R₇各自獨立地選自H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆環烷基羰基、吡啶甲酰基、用C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、硝基、鹵素取代或未取代的苯甲酰基、苯并雜環甲酰基、

R₈和R₉各自獨立地選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基和用鹵素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基取代或未取代的苯基；

R₃選自H、C₁-C₄烷基和C₁-C₃氟代烷基；

R₄選自選自H、鹵素、NH₂、苯基和鹵代苯基；

R₁₀和R₁₁各自獨立地選自選自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基苯基C₁-C₄烷基、噻吩基C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆環烷基羰基、苯甲酰基、鹵代苯甲酰基、氨甲酰基和C₁-C₄烷基氨甲酰基；

或者

R₁選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基甲基、烯丙基、芐基、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆環烷基羰基和苯甲酰基；

R₂選自以下任一結構基團：

其中：

n選自0和1；

R₅選自H、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、環戊基甲基、環己基甲基、芐基、乙酰基、丙酰基、異丁酰基、環丙基甲酰基、環己基甲酰基、和苯甲酰基；

m選自0和1；

R₆和R₇各自獨立地選自H、乙基、丙基、丁基、異丁基、乙酰基、丙酰基、異丁酰基、特戊酰基、苯甲酰基、對甲基苯甲酰基、對甲氧基苯甲酰基、鄰甲氧基苯甲酰基、對硝基苯甲酰基、3，4-亞甲基二氧苯甲酰基、4-吡啶甲酰基、

R₈和R₉各自獨立地選自H、甲基、乙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、環戊基、苯基、對氟苯基、對甲氧基苯基和鄰甲氧基苯基；

R₃選自H、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基和二氟甲基；

R₄選自H、氯、NH₂、和4-氟苯基；

R₁₀和R₁₁各自獨立地選自H、甲基、乙基、正丙基、正丁基、異丙基、環丙基、芐基、噻吩基甲基、乙酰基、丙酰基、異丁基、環丙基甲酰基、對氟苯甲酰基、氨甲酰基和乙基氨甲酰基；

上述化合物中不包括如下化合物：

即，文朵靈。