[發明專利]山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201210068505.2
• 申請日: 2010-04-13
• 公開（公告）號: CN102579521A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 唐春山;王燕平;張華敏;謝寧;呂武清;楊小玲;劉地發;李志勇;程帆
• 申請（專利權）人: 江西山香藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P31/16;A61P13/12;A61P11/00;A61P1/14;A61K127/00
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技術領域

本發明涉及一種山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物及其制備方法和用途。

背景技術

目前流行性感冒病毒日益嚴重，并且流行性感冒病毒與呼吸道疾病及引起的全身性疾病密切相關，我國是流感高發國家之一，不但人口眾多，而且生活習慣也有利于流感病毒的轉播，每年人平均發病次數達到0.3～0.7次不等，重點人群達到2～4次。流感對人類存在嚴重威脅，尤其是新發品種流感病毒，其不但引起繼發性其它微生物感染，而且會直接導致器官破壞和變態反應致人死亡。但目前并沒有有效的治療流行性感冒病毒及其疾病(流感)的方法和治療手段，如針對臨床癥狀進行炎癥反應治療，治標不治本。目前最常見的預防和治療流行性感冒病毒的方法是使用流感病毒疫苗接種，非特異性抗病毒中藥或西藥磷酸奧司他韋(達菲)-神經氨酸酶抑制劑。然而流感病毒疫苗預防接種弊端在于接種人群有選擇性，不是人人可以接種。此外，流感病毒疫苗保護率不高，保護時間也較短(3～6個月)。目前大多數非特異性抗病毒中藥雖然宣稱有抗病毒作用，但是并非針對流感病毒，且抗病毒作用機理不清楚。在我們以往研究的許多種治療外感風寒，西醫所認為的感冒的中藥組方并沒有直接抗流感病毒的作用。簡單的說，不是所有的治療感冒的中藥組方都有明確的抑制流感病毒的作用。西藥“磷酸奧司他韋(達菲，(3R，4R，5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-丙氧乙酯)-1-環己烯-1羧酸乙酯磷酸鹽)”是神經氨酸酶抑制劑，對流感病毒進入細胞有特異性抑制作用，但是不僅價格昂貴，而且有一些患者服用后出現嘔吐、惡心、失眠、頭痛、腹痛、腹瀉、頭暈、疲勞、鼻塞、咽痛和咳嗽等副反應。達菲是在體內被位于肝臟和腸道的酯酶轉化為活性代謝產物而起著抑制神經氨酸酶作用，如果患者肝臟和腸道器官功能不正常也將影響其藥效。此外，腎功能不全患者也要慎用。

因此，針對性抑制流感病毒復制、抑制流感病毒神經氨酸酶水解細胞表面唾液酸，從而導致流感病毒不能與細胞表面受體結合而進入細胞內，以及減少流感病毒在細胞內的產生將是治療流感病毒性感冒的病因。

發明內容

本發明的目的是提供一種山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物，抑制流感病毒神經氨酸酶水解細胞表面唾液酸，導致流感病毒不能與細胞表面受體結合而進入細胞內，從而能有效的抑制流感病毒復制，更重要地是克服藥物的副反應弊端。

本發明的另一目的是提供了一種山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物的制備方法。

本發明的另一目的是提供了山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物制備預防和治療流感及其并發癥疾病的藥物的用途；

本發明的另一目的是提供了含有山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物的藥物組合物。

本發明的山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物，通過將山香圓醇滲漉提取得到，醇滲漉提取方法是：取山香圓葉粗粉，用30～90％乙醇作為提取劑，浸漬12～72小時后，以1～8ml/kg/分鐘的速度進行滲漉，收集藥材4～15倍量的滲漉液，回收乙醇，水溶液用非極性大孔吸附樹脂吸附，用20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用25～90％乙醇洗脫，收集洗脫液，回收乙醇，濃縮，干燥，得山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物。

優選的，具體的提取方法如下：取山香圓葉粗粉，用40～80％乙醇作為提取劑，浸漬24～48小時后，以1～7ml/kg/分鐘的速度進行滲漉，收集藥材4～13倍量的滲漉液，回收乙醇，水溶液用非極性大孔吸附樹脂吸附，用20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用30～85％乙醇，收集洗脫液，回收乙醇，濃縮，干燥，得山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物。

更優選的，具體的提取方法如下：取山香圓葉粗粉，用45～75％乙醇作為提取劑，浸漬24～36小時后，以1～6m/kg/分鐘的速度進行滲漉，收集藥材4～11倍量的滲漉液，回收乙醇，水溶液用非極性大孔吸附樹脂吸附，用20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用35～80％乙醇，收集洗脫液，回收乙醇，濃縮，干燥，得山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物。

更優選的，具體的提取方法如下：取山香圓葉粗粉，用50～70％乙醇作為提取劑，浸漬36小時后，以1～5ml/kg/分鐘的速度進行滲漉，收集藥材4～10倍量的滲漉液，回收乙醇，水溶液用非極性大孔吸附樹脂吸附，用20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用40～80％乙醇，收集洗脫液，回收乙醇，濃縮，干燥，得山香圓葉總黃酮乙醇滲漉提取物。