[發明專利]58Fe氯高鐵血紅素、其制備及其在藥動學研究中的應用

無效

• 申請號: 201210068181.2
• 申請日: 2012-03-15
• 公開（公告）號: CN102617581A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發明（設計）人: 陳西敬;張永杰;唐明清;趙娣;韓德恩;王越
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學;新疆科麗生物技術有限公司
• 主分類號: C07D487/22
• 分類號: C07D487/22;G01N33/60
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102
• 代理人: 孫立冰

1.一種以⁵⁸Fe標記的氯高鐵血紅素，結構式(I)如下：

2.權利要求1的⁵⁸Fe標記的氯高鐵血紅素的制備方法，包括：

a、將同位素⁵⁸Fe粉用過量的稀鹽酸氧化，生成同位素氯化亞鐵溶液，將得到的氯化亞鐵溶液旋轉蒸發揮去水分，真空干燥制得同位素氯化亞鐵晶體；

b、將制得的同位素氯化亞鐵晶體與酸化的原卟啉二鈉反應，控制反應前體系pH為5～7；

c、蒸去大部分反應溶劑后，水洗，加入無機酸調節體系pH為1～2，超聲振蕩，靜置后抽濾，即得。

3.權利要求2的制備方法，還包括將抽濾后的產品通過重結晶和柱層析法純化。

4.權利要求2的制備方法，其中b步驟反應溫度為110℃～150℃，反應時間為0.75～11個小時。

5.權利要求2的制備方法，其中同位素氯化亞鐵晶體與酸化的原卟啉二鈉摩爾比1.2∶1～20∶1。

6.權利要求2的制備方法，其中b步驟的反應溶劑為N，N-二甲基甲酰胺。

7.權利要求6的制備方法，其中原卟啉二鈉與N，N-二甲基甲酰胺溶液的用量為1∶100～1∶200g/ml。

8.權利要求1的⁵⁸Fe標記的氯高鐵血紅素用于定量測定藥物體內代謝過程的標記物的用途。