[發(fā)明專利]一種精氨酸布洛芬顆粒劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210067985.0
• 申請日: 2012-03-15
• 公開（公告）號: CN102626394A
• 公開（公告）日: 2012-08-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王剛;胡群芳;俞林龍;孫亮亮;王宗貴
• 申請（專利權(quán)）人: 合肥科大生物技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/192;A61K31/198;A61P29/00
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;張慶敏

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及精氨酸布洛芬制劑領(lǐng)域，具體涉及一種精氨酸布洛芬顆粒劑及其制備方法。?

背景技術(shù)

傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛藥布洛芬?guī)缀醪蝗苡谒巹訉W(xué)參數(shù)Tmax值為1.5～2h，和其他口服NSAID(非甾體抗炎藥)一樣，起效相對較緩慢。意大利的Zambon?S.P.A.公司根據(jù)實際情況，在1986年解決了這個問題，研制了精氨酸布洛芬結(jié)合的鹽(CH673394)：因精氨酸的結(jié)合，改變了布洛芬的水不溶性，使體內(nèi)吸收速率增加，達(dá)到最大血藥濃度(C_max)的時間減小，最大血藥濃度增加，尤其T_max值由1.5～2h減少到15～30min。?

精氨酸布洛芬顆粒劑中所含的布洛芬能夠被迅速吸收，口服后15～30min即可達(dá)到最大血藥濃度，并能發(fā)揮止痛和抗炎的作用，治療效果良好。使用中等劑量，每天用藥1.2g，主要起解熱止痛作用；大劑量具有顯著的抗炎作用。其主要通過小腸吸收，血漿半衰期為1.5～2h，蛋白結(jié)合率達(dá)約99％，主要以無活性代謝物形式迅速通過腎臟排泄，服用精氨酸布洛芬顆粒劑后，布洛芬及其它的代謝產(chǎn)物在24h內(nèi)能完全排泄，即使在長時期治療間也無蓄積現(xiàn)象的報道。?

公開號為CN?101390844A的中國專利申請中公開了一種精氨酸布洛芬片劑及其制備方法，該精氨酸布洛芬片劑易潮解且未能掩蓋藥物的刺激性氣味，為服用帶來了不便，尤其是小兒用藥不便。?

公開號為CN?1237964C的中國專利中公開了一種含有布洛芬精氨酸組合物的顆粒制備方法，其中采用了包衣的步驟克服了布洛芬?精氨酸易吸潮的缺點，掩蓋藥物本身的刺激性氣味，但是比一般的顆粒劑多了包衣的步驟，生產(chǎn)周期長，成本高，且溶化性不佳，口感差。?

發(fā)明內(nèi)容

為克服現(xiàn)有技術(shù)中精氨酸布洛芬顆粒劑制備過程繁瑣、口感差、不適宜兒童服用等缺陷，本發(fā)明的目的是提供一種精氨酸布洛芬顆粒劑。?

本發(fā)明提供的精氨酸布洛芬顆粒劑，按重量份由以下成分組成：?

精氨酸布洛芬??????1份；?

填充劑????????????1～50份；?

味道掩蔽劑????????0.1～50份；?

粘合劑????????????0.1～10份；?

矯味劑????????????0.01～1份；?

矯臭劑????????????0.01～1份。?

優(yōu)選地，所述精氨酸布洛芬顆粒劑按重量份由以下成分組成：?

精氨酸布洛芬??????1份；?

填充劑????????????2～25份；?

味道掩蔽劑????????1～25份；?

粘合劑????????????0.4～5份；?

矯味劑????????????0.01～0.5份；?

矯臭劑????????????0.01～0.5份。?

進(jìn)一步優(yōu)選地，所述精氨酸布洛芬顆粒劑按重量份由以下成分組成：?

精氨酸布洛芬??????1份；?

填充劑????????????2～10份；?

味道掩蔽劑????????2～10份；?

粘合劑????????????0.4～2.5份；?

矯味劑????????????0.02～0.3份；?

矯臭劑????????????0.01～0.1份。?

所述填充劑選自乳糖、蔗糖、甘露醇、麥芽糊精中的一種或多種。?

所述味道掩蔽劑選自倍他環(huán)糊精、羥丙甲纖維素K4M、羧甲淀粉鈉、聚維酮K30中的一種或多種。?

其中，味道掩蔽劑優(yōu)選倍他環(huán)糊精，因為其分子具有較大的空穴結(jié)構(gòu)，足以將客分子容納在內(nèi)，形成分子囊，阻止客分子與外界接觸，從而能很好的掩蔽客分子的不良口感和氣味，而且能提高客分子的穩(wěn)定性。借助Vander?Waals力形成包合物后，可以使藥物的溶解度增大、穩(wěn)定性提高，還可防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)，調(diào)節(jié)釋放速率，提高生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用。?

所述粘合劑選自羥丙甲纖維素K4M的乙醇水溶液、聚維酮K30的乙醇水溶液或乙醇水溶液。?

其中，乙醇水溶液的體積百分濃度為40～95％，羥丙甲纖維素K4M和聚維酮K30的質(zhì)量百分濃度優(yōu)選為2～10％。?

所述矯味劑選自環(huán)拉酸鈉、阿斯巴甜或三氯蔗糖。?

所述矯臭劑為香精，優(yōu)選為橙香精或草莓香精。?