[發明專利]一種用于提高普羅布考口服吸收的多孔復合載藥組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210065776.2
• 申請日: 2012-03-13
• 公開（公告）號: CN103301095A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 李亞平;黃健;顧王文;張志文
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K31/10
• 分類號: A61K31/10;A61K47/02;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/14;A61K47/44;A61P3/06;A61P9/10;A61P39/06
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;張皓

1.一種普羅布考多孔復合載藥組合物，其包含如下組分：

普羅布考????????1重量份

多孔材料????????1～30重量份

或者，包含如下組分：

普羅布考????????1重量份

多孔材料????????10～50重量份

乳化劑??????????10～50重量份

或者，包含如下組分：

2.根據權利要求1所述的普羅布考多孔復合載藥組合物，其包含如下組分：

3.根據權利要求1或2所述的普羅布考多孔復合載藥組合物，其中，所述多孔材料為蒙脫石、交聯聚維酮、硅藻土、多孔淀粉、多孔碳酸鈣和微晶纖維素中的一種或多種。

4.根據權利要求1或2所述的普羅布考多孔復合載藥組合物，其中，所述的油相為肉豆蔻酸異丙酯、大豆油、玉米油、橄欖油、油酸和中鏈甘油三酯中的一種或多種。

5.根據權利要求1或2所述的普羅布考多孔復合載藥組合物，其中，所述的乳化劑為吐溫80、PEG-8辛酸/癸酸甘油酯、聚氧乙基代蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油RH40、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯和油酸聚乙二醇甘油酯中的一種或多種。

6.根據權利要求1或2所述的普羅布考多孔復合載藥組合物，其中，所述的助乳化劑為乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油油酸酯和二乙二醇單乙基醚中的一種或多種。

7.根據權利要求1或2所述的普羅布考多孔復合載藥組合物，其中，所述普羅布考復合載藥組合物在加水經過0.45μm微孔濾膜的過濾后，粒徑大小在15～400nm之間。

8.一種制備權利要求1～7中任一項所述的普羅布考多孔復合載藥組合物的方法，其選自如下方法之一：

方法一：

步驟1：將普羅布考原藥溶解于有機溶劑中，并與多孔材料攪拌混合；

步驟2：減壓旋轉蒸發掉有機溶劑，即得多孔復合載藥組合物；

其中，所述有機溶劑為甲醇、乙醇、丙酮或其混合物；

方法二：

步驟1：將普羅布考、乳化劑按所述配方比例混合，使普羅布考溶解，得澄清液體；

步驟2：將多孔材料與所得澄清液體混合并進行攪拌或研磨處理，得到多孔復合載藥組合物。

9.根據權利要求8所述的方法，其中，在所述方法二中，所述成分可進一步包含油相和助乳化劑。

10.根據權利要求8或9所述的方法，其中，

所述多孔材料為蒙脫石、交聯聚維酮、硅藻土、多孔淀粉、多孔碳酸鈣和微晶纖維素中的一種或多種；

所述的油相為肉豆蔻酸異丙酯、大豆油、玉米油、橄欖油、油酸和中鏈甘油三酯中的一種或多種；

所述的乳化劑為吐溫80、PEG-8辛酸/癸酸甘油酯、聚氧乙基代蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油RH40、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯和油酸聚乙二醇甘油酯中的一種或多種；

所述的助乳化劑為乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油油酸酯和二乙二醇單乙基醚中的一種或多種。