[發明專利]一種地烏皂苷W3口服緩釋膠囊及其制備方法

無效

• 申請號: 201210065241.5
• 申請日: 2012-03-12
• 公開（公告）號: CN102626400A
• 公開（公告）日: 2012-08-08
• 發明（設計）人: 于江月;裴紅;黃福華;龔明鵬;吳振斌;黃珍玉
• 申請（專利權）人: 廣州康和藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/704;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61P19/02;A61P29/00
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1.一種地烏皂苷W₃緩釋膠囊，其特征在于它的組成包括地烏皂苷W₃和包覆在活性成分外層具有緩釋作用的緩釋材料及藥學上可接受的輔料配制成的緩釋微丸，緩釋材料為聚維酮、尤特奇(Eudragit)、乙基纖維素(EC)、檸檬酸三乙酯中任意一種或兩種以上；其他輔料為空自丸芯、聚維酮、滑石粉、聚乙二醇、硬脂酸鎂、乳糖、淀粉。

2.根據權利要求1所述的地烏皂苷W₃微丸緩釋膠囊，其特征在于：所述的地烏皂苷W₃緩釋膠囊每粒膠囊內裝地烏皂苷W₃(125mg)的緩釋微丸，緩釋微丸主要由空心丸芯、包覆在丸芯外的含藥層和包覆在主藥層外的緩釋包衣層組成。

3.按照權利要求1所述的地烏皂苷W₃緩釋膠囊，其特征在于其組成成分以重量百分比計，為地烏皂苷W₃?40-60％：所述的聚維酮為0.5-5％；所述的尤特奇(Eudragit)為5-30％，空白丸芯的百分含量為20-50％，檸檬酸三乙酯的百分含量為0-0.1％，其它輔料：乙基纖維素(EC)0-0.2％，滑石粉的百分含量為0-0.5％，硬脂酸鎂的百分含量為0-0.05％。

4.按照權利要求1所述的地烏皂苷W₃緩釋膠囊，其特征在于它的組成優選為：地烏皂苷W₃?40-60％、聚維酮0.5-2％、尤特奇(Eudragit)10-25％、空白丸芯20-50％、乙基纖維素(EC)0-0.1％、檸檬酸三乙酯0-0.1％、滑石粉0-0.1％、硬脂酸鎂0-0.01％。

5.按照權利要求1-4所述的地烏皂苷W₃緩釋膠囊，其特征在于所述的選用的尤特奇(Eudragit)型號為RL100、RLPO、RL30D、RS100、RSPO、RS30D；NE30D、RD100其中一種。

6.按照權利要求1-4所述的地烏皂苷W₃緩釋膠囊，其特征在于所述的聚維酮平均分子量為10,000-70,000。

7.權利要求1所述的地烏皂苷W₃緩釋膠囊的制備方法，其特征在于它經過下述步驟：

(1)將聚維酮和地烏皂苷W₃加入到適量的50-95％乙醇中，攪拌溶解成透明澄清的溶液；

(2)使用霧化噴槍將上述溶液噴射到直徑為75-1000μm的空白丸芯上，干燥后制得地烏皂苷W₃含藥小丸。

(3)將Eudragit，EC用適量的溶劑溶解緩釋材料，同時另將包衣用輔料將檸檬酸三乙酯、滑石粉、硬脂酸鎂加入適量的溶劑中成混懸液，然后在攪拌情況下將此懸浮液加入到上述緩釋材料溶液中混合均勻而制成緩釋包衣液；?

(4)使用霧化噴槍將步驟(3)制得的包衣液噴射到步驟(2)制得的地烏皂苷W₃含藥小丸上，包衣過程中應持續攪拌包衣液，干燥后制得地烏皂苷W₃緩釋小丸；

(5)將步驟(4)制得的地烏皂苷W₃緩釋微丸測定的含量和溶出度，按劑量裝入膠囊，制得的地烏皂苷W₃緩釋膠囊。?