[發明專利]一種前列地爾凍干脂質乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210065141.2
• 申請日: 2012-03-13
• 公開（公告）號: CN103301076A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 薛百忠;劉偉;王宏英;薛雁;齊琰;劉宏大;李萍;沈文彧;劉星;孫亮;邸偉慶
• 申請（專利權）人: 遼寧諾康生物制藥有限責任公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/107;A61K31/5575;A61P9/10;A61P7/02;A61P9/00
• 代理公司: 沈陽晨創科技專利代理有限責任公司 21001
• 代理人: 張晨

1.一種前列地爾凍干脂質乳劑，其特征在于：該乳劑由以下物質組成，各成分的質量百分含量分別為：前列地爾0.0005～0.01％、注射用油1～10％、乳化劑0.01～5％、穩定劑0.02～2％、抗氧劑0-0.5％、凍干保護劑1～20％、pH調節劑適量、注射用水；

所述的注射用油選自大豆油、橄欖油、魚油、棕櫚油、芝麻油、紅花油、茶油、椰子油、棉籽油、中鏈甘油單酯、中鏈甘油雙酯、中鏈甘油三酯中的一種或兩種以上混合物；

所述的乳化劑選自蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂、泊洛沙姆F68中的一種或兩種以上混合物；

所述的穩定劑選自油酸、油酸鈉、膽酸、膽酸鈉、脫氧膽酸、脫氧膽酸鈉中的一種或兩種以上混合物；

所述的抗氧劑選自維生素E、維生素C、亞硫酸鹽中的一種或兩種以上混合物；

所述的凍干保護劑選自葡萄糖、乳糖、半乳糖、果糖、右旋糖苷、甘露醇、甘氨酸、山梨醇、木糖、木糖醇、蔗糖、海藻糖、麥芽糖、聚乙烯吡咯烷酮PVP中的一種或幾種混合物；

所述的pH調節劑選自氫氧化鈉、鹽酸、醋酸、檸檬酸、檸檬酸鈉、磷酸鹽中的一種或兩種以上混合物。

2.按照權利要求1所述的前列地爾凍干脂質乳劑，其特征在于：所述的乳化劑選自蛋黃卵磷脂。

3.按照權利要求2所述的前列地爾凍干脂質乳劑，其特征在于：所述乳化劑選自蛋黃卵磷脂，蛋黃卵磷脂中磷脂酰膽堿PC的質量百分含量≥98％。

4.按照權利要求1所述的前列地爾凍干脂質乳劑，其特征在于：所述乳化劑用量與注射用油用量的比例為1∶1～1∶5。

5.按照權利要求1所述的前列地爾凍干脂質乳劑，其特征在于：所述凍干保護劑選自麥芽糖。

6.權利要求1所述的前列地爾凍干脂質乳劑的制備方法，其特征在于：整個制備過程在氮氣保護下進行，具體過程如下：

①將前列地爾、注射用油，在50-80℃攪拌、混勻，得油相；

②將凍干保護劑、注射用水，加熱至50-80℃，攪拌，得水相；

③乳化劑、抗氧劑和穩定劑依據其溶解性分別加入水相或油相中；

④將水相和油相混合，經高速攪拌、分散，注射用水定容，調節pH值在4-7范圍，得初乳；

⑤將初乳轉入高壓均質機均質數次，然后經0.2μm的微孔濾膜過濾、分裝，凍干，即得前列地爾凍干脂質乳劑。

7.按照權利要求6所述的前列地爾凍干脂質乳劑的制備方法，其特征在于：所述的乳化劑選自蛋黃卵磷脂。

8.按照權利要求6和7所述的前列地爾凍干脂質乳劑的制備方法，其特征在于：所述乳化劑選自蛋黃卵磷脂時，蛋黃卵磷脂中磷脂酰膽堿PC的質量百分含量≥98％。

9.按照權利要求6所述的前列地爾凍干脂質乳劑的制備方法，其特征在于：所述乳化劑用量與注射用油用量的比例為1∶1～1∶5。

10.按照權利要求6所述的前列地爾凍干脂質乳劑的制備方法，其特征在于：所述凍干保護劑選自麥芽糖。