[發明專利]雙極性反式類胡蘿卜素鹽及其用途在審
| 申請號: | 201210063676.6 | 申請日: | 2003-08-25 |
| 公開(公告)號: | CN102964238A | 公開(公告)日: | 2013-03-13 |
| 發明(設計)人: | 約翰·L·蓋納;雷蒙德·C·格拉比克 | 申請(專利權)人: | 擴散藥品有限公司 |
| 主分類號: | C07C57/13 | 分類號: | C07C57/13;C07C27/02;A61K31/557;A61P11/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/06;A61P7/00;A61P7/10;A61P3/10;A61P25/28;A61P31/12;A61P43/00 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 極性 反式 類胡蘿卜素 及其 用途 | ||
1.一種合成雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物的方法,所述雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物具有式
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=陽離子,
Z=與所述陽離子相結合的極性基團,和
TCRO=反式類胡蘿卜素骨架,
該方法包括以下步驟:
a)將含有共軛的碳-碳雙鍵的對稱型二醛與三苯基正膦相偶聯,
b)對步驟a)的產物進行皂化,
從而得到雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物,其中所述化合物為反式藏花酸鈉。
2.如權利要求1所述的方法,其中步驟a)的偶聯是利用[3-甲酯基-2-丁烯-1-亞基]三苯基正膦進行的。
3.如權利要求1所述的方法,其中利用NaOH和甲醇的溶液對步驟a)的產物進行皂化。
4.如權利要求1所述的方法,其中在步驟a)之后為對偶聯反應的所需產物進行分離的步驟。
5.一種對含有共軛的碳-碳雙鍵的對稱型二酯進行皂化以形成雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物的方法,該方法包括以下步驟:
a)用選自甲醇、乙醇、丙醇和異丙醇的化合物溶解所述含有共軛的碳-碳雙鍵的對稱型二酯,和
b)將步驟a)的溶液與堿混合,
從而得到雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物,其中所述化合物為反式藏花酸鈉。
6.如權利要求5的方法,其中所述堿選自NaOH、KOH和LiOH。
7.如權利要求5所述的方法,其中用甲醇和NaOH對所述二酯進行皂化。
8.一種反式藏花酸鈉組合物,所述反式藏花酸鈉具有式
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=陽離子,
Z=與所述陽離子相結合的極性基團,和
TCRO=反式類胡蘿卜素骨架,
其中出現在可見波長范圍內的最高峰的吸光度除以出現在紫外線波長范圍內的峰的吸光度大于7.5。
9.一種吸入器,該吸入器包含反式藏花酸鈉。
10.一種溶解雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物的方法,所述雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物具有以下結構:
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=陽離子,
Z=與所述陽離子相結合的極性基團,和
TCRO=反式類胡蘿卜素骨架,
該方法包括以下步驟:
a)制備碳酸鈉或碳酸氫鈉的稀溶液,
b)將所述稀溶液添加到去離子水中以將pH提高至7或7以上,
c)將所述雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物添加到步驟b)的溶液中,
其中所述化合物是反式藏花酸鈉。
11.一種溶解雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物的方法,所述雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物具有以下結構:
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=陽離子,
Z=與所述陽離子相結合的極性基團,和
TCRO=反式類胡蘿卜素骨架,
該方法包括以下步驟:
a)將所述雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物添加到鹽溶液中,
b)除去未溶解的物質,
其中所述化合物是反式藏花酸鈉。
12.一種溶解雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物的方法,所述雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物具有以下結構:
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=陽離子,
Z=與所述陽離子相結合的極性基團,和
TCRO=反式類胡蘿卜素骨架,
該方法包括以下步驟:
a)將堿添加到水中以制備堿性溶液,
b)將所述雙極性反式類胡蘿卜素鹽化合物添加到所述溶液中,
其中所述化合物是反式藏花酸鈉。
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