[發明專利]二苯乙烯苷解酒的新用途

無效

• 申請號: 201210062333.8
• 申請日: 2012-03-12
• 公開（公告）號: CN102614204A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發明（設計）人: 楊倩;王四旺;謝艷華;孫紀元;周暄宣
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第四軍醫大學
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034;A61P39/02;A61P1/16;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

所屬技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，確切地說是二苯乙烯苷解酒的新用途。

背景技術

二苯乙烯苷即2，3，5，4’-四羥基二苯乙烯-2-0-β-D-葡萄糖苷，又稱芪多酚，是何首烏中特有的生物活性成分，它具有良好的水溶性，同時具有抗氧化清除自由基的功能，天然的二苯乙烯苷主要以二苯乙烯苷元側鏈結合一個單糖基的形式存在，二苯乙烯苷為白色無定形粉末，易溶于水、甲醇、乙醇，分子量為406.39，研究表明酸性、強堿性、高溫、光線等是促使二苯乙烯苷發生化學變化的因素，所以二苯乙烯苷溶液制備與儲存過程中應避免與這些影響因素接觸。二苯乙烯苷廣泛存在于蘚類和高級植物中，被鑒定為一種植物抗毒素，是由植物在真菌感染、紫外線照射、機械損傷等不利條件下產生的。研究發現，二苯乙烯苷具有多種生理活性與藥用價值，已在降血脂、抗衰老、抑制腫瘤等方面顯示出功能，這在當今日趨老齡化的社會中凸現其重要的研究和開發價值。

目前，二苯乙烯苷已獲得多項醫學應用專利，中國專利號：99119853.0公開了名稱為“一種防治心腦血管疾病的四羥基二苯乙烯苷類新化合物”的發明專利，公開了二苯乙烯苷具有較強且廣泛的心腦血管活性，可用于防治心腦血管疾病的藥物和保健食品。專利號：200710178356.4公開了名稱為“二苯乙烯苷及其衍生物抑制突觸核蛋白過度表達的用途”，公開了二苯乙烯苷或其衍生物能有效抑制α-突觸核蛋白的過度表達，可用于治療或預防由α-突觸核蛋白過度表達所引起的帕金森病、路易體癡呆、單純性自主神經功能障礙、多系統萎縮等多種神經系統疾病方面的用途。中國專利號為201110196199.6公開了名為“一種二苯乙烯苷注射劑及其制備工藝”，公開了二苯乙烯苷可用于治療癡呆癥、腦卒中、冠心病、心絞痛等方面的用途。

發明內容

本發明的目的是提供二苯乙烯苷解酒的新用途。它具有解酒保肝、醒神益智功能；對長期或大量飲酒引起的酒精肝、脂肪肝、肝損傷以及腦損傷、記憶力下降等有預防和治療作用。二苯乙烯苷可在制備解酒藥物中應用，二苯乙烯苷及其藥學上可接受的鹽、酯或糖用于制備解酒藥物中應用。二苯乙烯苷及其藥學上可接受的鹽、酯或糖可以制備成的劑型為片劑、膠囊、溶液、注射液、顆粒劑、滴丸和微丸等藥學上可接受的劑型。

本發明的優點是：二苯乙烯苷毒性小，具有解酒保肝、醒神益智功能；對長期或大量飲酒引起的酒精肝、脂肪肝、肝損傷以及腦損傷、記憶力下降等有預防和治療作用。顯示該化合物在解酒方面具有廣泛應用前景。

具體實施方式

以下結合實施例對本發明作進一步說明。

實施例1.對酒精致急性肝損傷的保護作用

取雄性昆明種小鼠60只，隨機分為5組：空白對照組、肝損傷模型對照組、二苯乙烯苷各劑量組分別為35mg/kg、70mg/kg和140mg/kg，每日1次，連續30d。實驗末用乙醇給小鼠經口1次灌胃，造成急性肝損傷模型。用試劑盒檢測肝組織中丙二醛(MDA)、還原型谷胱甘肽(GSH)含量，全自動生化分析儀測定肝組織中甘油三酯(TG)的含量，病理檢測小鼠肝臟組織脂肪改變的程度(表1，表2)。

表1二苯乙烯苷對小鼠肝MDA、GSH、TG含量影響

^aP＜0.05，^bP＜0.01與模型對照組比較

表2二苯乙烯苷對小鼠肝組織病理脂肪改變的影響

^aP＜0.05，^bP＜0.01與模型對照組比較

急性酒精性肝損傷的機制是大量乙醇一次性進入機體后，在乙醇脫氫酶的催化下大量脫氫氧化為乙醛和乙酸鹽，使三羧酸循環障礙和脂肪酸氧化減弱而影響脂肪代謝。本實驗中，乙醇急性肝損傷組MDA、TG含量明顯升高，GSH含量降低，表明乙醇引起肝損傷的機制與脂質過氧化有關。二苯乙烯苷具有降低乙醇性損傷小鼠的肝組織MDA、TG含量，升高GSH含量的作用，且具有減輕乙醇性肝損傷的小鼠肝組織脂肪變性的作用，實驗結果提示二苯乙烯苷具有保護小鼠乙醇性肝損傷的作用，與模型組相比有顯著差異(P＜0.01)。

實施例2.二苯乙烯苷對急性酒精中毒小鼠肝臟中乙醇脫氫酶(ADH)和乙醛脫氫酶(ALDH)的影響：