[發明專利]用于提高劑量效率的藥物組合物和裝置

在審

• 申請號: 201210055998.6
• 申請日: 2004-04-14
• 公開（公告）號: CN102688224A
• 公開（公告）日: 2012-09-26
• 發明（設計）人: J·斯塔尼福爾思;D·莫爾頓;M·托拜恩;S·伊森;Q·哈默;D·甘德爾頓
• 申請（專利權）人: 維克特拉有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/14;A61M15/00;A61K31/7056
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 柯珂;李炳愛

1.一種包含活性粒子的干粉制劑，其具有一定量的在所述活性粒子表面上的力控制試劑，其中所述活性粒子與載體粒子混合。

2.權利要求1所述的制劑，其中所述力控制試劑是粘著于活性材料表面的粒子的形式，或是所述表面上的包衣的形式。

3.權利要求1或權利要求2所述的制劑，其中所述載體粒子還具有在它們表面上的力控制試劑。

4.權利要求3所述的制劑，其中所述力控制試劑是粘著于載體粒子表面的粒子的形式，或是所述表面上的包衣的形式。

5.權利要求1至4中任一項所述的制劑，其中所述活性粒子與力控制試劑共噴射研磨。

6.生產權利要求1至5中任一項所述的干粉制劑的方法，其包含與力控制試劑共噴射研磨活性粒子，并且然后與載體粒子混合。

7.權利要求3至5中任一項所述的制劑或權利要求6所述的方法，其中所述載體粒子與力控制試劑溫和混合或共研磨。

8.權利要求7所述的制劑或方法，其中所述力控制試劑通過簡單的溫和混合施加于載體粒子表面。

9.權利要求7所述的制劑或方法，其中所述力控制試劑通過共噴射研磨施加于載體粒子表面。

10.權利要求5，7和9中任一項所述的制劑或權利要求6，7和9中任一項所述的方法，其中所述活性粒子與力控制試劑的共噴射研磨以及所述載體粒子與力控制試劑的共噴射研磨可分別發生或一起發生。

11.權利要求1至5和7至10中任一項所述的制劑或權利要求6至10中任一項所述的方法，其中所述力控制試劑在所述載體粒子表面上形成不連續的包衣。

12.權利要求1至5和7至11中任一項所述的制劑或權利要求6至11中任一項所述的方法，其中所述力控制試劑在所述活性粒子表面上形成不連續的包衣。

13.權利要求1至5和7至12中任一項所述的制劑或權利要求6至12中任一項所述的方法，所述力控制試劑在所述載體粒子和活性粒子表面上形成不連續的包衣。

14.權利要求1至5和7至13中任一項所述的制劑或權利要求6至13中任一項所述的方法，其中所述力控制試劑是降低制劑的粒子之間的粘著力和內聚力兩者的材料。

15.權利要求1至5和7至14中任一項所述的制劑或權利要求6至14中任一項所述的方法，其中所述力控制試劑選自氨基酸和硬脂酸金屬鹽。

16.權利要求1至5和7至15中任一項所述的制劑或權利要求6至15中任一項所述的方法，其中所述力控制試劑是硬脂酸鎂。

17.權利要求1至5和7至16中任一項所述的制劑或權利要求6至16中任一項所述的方法，其中所述載體是惰性賦形劑材料。

18.權利要求1至5和7至17中任一項所述的制劑或權利要求6至17中任一項所述的方法，其中所述載體是乳糖。

19.權利要求1至5和7至18中任一項所述的制劑或權利要求6至18中任一項所述的方法，其中所述載體是乳糖并且所述力控制試劑是硬脂酸鎂。

20.權利要求1至5和7至19中任一項所述的制劑或權利要求6至19中任一項所述的方法，其中所述活性粒子是吡咯糖。

21.一種包含權利要求1至5和7至20中任一項所述的干粉制劑的干粉吸入裝置。

22.根據權利要求21的干粉吸入裝置，其中所述吸入裝置是被動式裝置。

23.權利要求21或權利要求22所述的干粉吸入裝置，其中在驅動所述裝置時，獲得至少65％的在5μm下的劑量效率。

24.權利要求21至23中任一項所述的干粉吸入裝置，其中所述力控制試劑是硬脂酸鎂。

25.權利要求21至24中任一項所述的干粉吸入裝置，其中所述載體是乳糖。

26.權利要求1至5和7至20中任一項所述的制劑，其中制劑中存在多種活性劑。