[發(fā)明專利]一種高滲透性消炎鎮(zhèn)痛乳膏

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210053017.4
• 申請日: 2012-03-02
• 公開（公告）號: CN103284942A
• 公開（公告）日: 2013-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫敏捷;游偉良;費(fèi)佳;施華平;平其能
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/7048;A61K47/14;A61P29/00
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種局部用消炎鎮(zhèn)痛的京尼平苷乳膏。?

背景技術(shù)

國內(nèi)治療局部炎癥和局部疼痛，多采用口服藥物、注射藥物以及牽引、推拿、手術(shù)等治療手段。口服藥物并發(fā)癥多，副作用大，到達(dá)病灶部位的有效藥物量不足，必須每天堅(jiān)持服藥，不能間斷，藥物的加工程序復(fù)雜，生產(chǎn)成本較高。牽引推拿只能緩解患者病痛，治標(biāo)不治本，由于涉及施術(shù)者技術(shù)問題，有時(shí)甚至對發(fā)病部位不利，加重疼痛或引起另外的炎癥。目前，市場上濫用抗生素、糖皮質(zhì)激素，短時(shí)間內(nèi)雖然療效顯著，但存在對患者健康產(chǎn)生嚴(yán)重不良影響的風(fēng)險(xiǎn)。?

已報(bào)道的梔子相關(guān)自制中藥治療軟組織損傷的病例多達(dá)幾千例，可見其療效的穩(wěn)定性與重現(xiàn)性，但是到目前為止，含有梔子的中藥復(fù)方制劑在國內(nèi)市場上廣為流通，卻沒有以梔子的有效成分或有效部位為基礎(chǔ)的外用制劑的上市報(bào)道，這大大限制了將梔子開發(fā)成現(xiàn)代中藥。梔子的主要成分京尼平苷具有確切的消炎鎮(zhèn)痛效果；其理化性質(zhì)為水溶性強(qiáng)，親水親油平衡值較低，在經(jīng)皮滲透方面具有一定困難。使用肉豆蔻酸異丙酯作為滲透促進(jìn)劑，大大提高了京尼平苷的滲透量，促進(jìn)京尼平苷的經(jīng)皮吸收。本發(fā)明以京尼平苷(梔子苷)作為效應(yīng)成分，通過使用效果確切的滲透促進(jìn)劑，運(yùn)用現(xiàn)代技術(shù)手段制備成為先進(jìn)劑型，實(shí)現(xiàn)梔子這一傳統(tǒng)中藥的現(xiàn)代化應(yīng)用，促進(jìn)中藥現(xiàn)代化。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對上述問題，發(fā)明了一種經(jīng)皮膚施用的消炎鎮(zhèn)痛乳膏。它包括京尼平苷，肉豆蔻酸異丙酯，辛酸癸酸甘油三酯和聚氧乙烯醚40氫化蓖麻油。對于傳統(tǒng)的藥物療效不佳，局部用消炎鎮(zhèn)痛藥物的匱乏的問題，提供了一種制備工藝簡單、療效確切、安全無刺激的京尼平苷乳膏。直接利用梔子的有效成分京尼平苷單體制備得到乳膏，填補(bǔ)了目前國內(nèi)外對于梔子在外用活血化瘀、消炎止痛方面研究的空白，對于將來?xiàng)d子的研究、開發(fā)和利用提供了理論性的指導(dǎo)。?

本發(fā)明中使用肉豆蔻酸異丙酯一方面可增加基質(zhì)的涂布性，另一方面能夠打開皮膚角質(zhì)層間隙，有效改善京尼平苷的累積滲透量，提高藥物的療效；聚氧乙烯醚40氫化蓖麻油具有合適的HLB值，以之作為乳化劑，制備而得的乳膏穩(wěn)定性良好，不易發(fā)生油水分離，同時(shí)具有一定的促進(jìn)京尼平苷滲透的作用；使用辛酸癸酸甘油三酯，可以大大降低乳膏的油膩感和粘滯感，使乳膏易于涂布和清洗。?

一種消炎鎮(zhèn)痛的乳膏，含有京尼平苷，肉豆蔻酸異丙酯，辛酸癸酸甘油三酯和聚氧乙烯醚40氫化蓖麻油。還可以含有單硬脂酸甘油酯，十八醇，油酸，月桂氮卓酮，甘油，對羥基苯甲酸乙酯和去離子水。?

本發(fā)明一方面提供了一種消炎鎮(zhèn)痛乳膏，每100重量份乳膏中，含有0.25-5重量份的京?尼平苷，4-8重量份的肉豆蔻酸異丙酯，1-2重量份的辛酸癸酸甘油三酯，5-7重量份的聚氧乙烯醚40氫化蓖麻油，6-8重量份的單硬脂酸甘油酯，8-12重量份的十八醇，0-2重量份的油酸，3-5重量份的月桂氮卓酮，0.05-0.3重量份的對羥基苯甲酸乙酯，10-12重量份甘油，其余為去離子水。?

優(yōu)選處方為：每100重量份乳膏中，含有0.25-1重量份的京尼平苷，4-6重量份的肉豆蔻酸異丙酯，1.5-2重量份的辛酸癸酸甘油三酯，6-7重量份的聚氧乙烯醚40氫化蓖麻油，6-7重量份的單硬脂酸甘油酯，8-10重量份的十八醇，1-2重量份的油酸，3-4重量份的月桂氮卓酮，0.1-0.3重量份的對羥基苯甲酸乙酯，10-11重量份甘油，其余為去離子水。?

最優(yōu)處方為：每100重量份乳膏中，含有0.5重量份的京尼平苷，6重量份的肉豆蔻酸異丙酯，2重量份的辛酸癸酸甘油三酯，重量份的聚氧乙烯醚40氫化蓖麻油，6重量份的單硬脂酸甘油酯，8重量份的十八醇，2重量份的油酸，3重量份的月桂氮卓酮，0.3重量份的對羥基苯甲酸乙酯，10重量份甘油，其余為去離子水。?

本發(fā)明另一方面提供了一種制備消炎鎮(zhèn)痛乳膏的方法，它包括步驟：?

(a)把油相成分：肉豆蔻酸異丙酯，辛酸癸酸甘油三酯，聚氧乙烯醚40氫化蓖麻油置于80℃水浴溶解，保溫；?

(b)把水相成分：京尼平苷，去離子水置于80℃水浴溶解，保溫；?

(c)持續(xù)攪拌下，將(b)項(xiàng)緩緩加入(a)項(xiàng)中；?

(d)繼續(xù)攪拌(c)項(xiàng)，自然冷卻到25℃，停止攪拌，分裝，得消炎鎮(zhèn)痛乳膏。?

在所述步驟(a)中，還可加入2-7重量份的藥學(xué)上可接受的滲透促進(jìn)劑，6-20重量份的藥學(xué)上可接受的稠度調(diào)節(jié)劑；?

在所述步驟(b)中，還可加入10-12重量份的藥學(xué)上可接受的保濕劑，0.05-0.3重量份的藥學(xué)上可接受的防腐劑。?