[發明專利]厄貝沙坦脂質體固體制劑

無效

• 申請號: 201210052470.3
• 申請日: 2012-03-02
• 公開（公告）號: CN102579345A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 楊明貴
• 申請（專利權）人: 海南美蘭史克制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/4184;A61K47/28;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/18;A61P9/12
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種厄貝沙坦脂質體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

2.根據權利要求1所述的厄貝沙坦脂質體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

3.一種厄貝沙坦脂質體的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(a)將厄貝沙坦、β-谷固醇、硬脂酰胺、二棕櫚酰磷脂酰甘油、吐溫80溶解于有機溶劑中，攪拌使其溶解；

(b)將上述溶液置于茄形瓶中，45℃水浴減壓除去有機溶劑，在瓶壁上形成均勻透明薄膜；

(c)向茄形瓶中加入緩沖溶液，繼續在45℃水浴常壓旋轉，使薄膜溶脹水合；

(d)將上述溶液用0.45μm微孔濾膜過濾，將濾液置于-20℃冰箱中冷凍過夜，然后取出融化，反復凍融三次，噴霧干燥制得厄貝沙坦脂質體粉末。

4.根據權利要求3所述的方法，其中，步驟(a)中所述的有機溶劑選自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一種或幾種，優選體積比為2∶1的二氯甲烷和異丙醇的混合溶劑；步驟(c)中所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液和碳酸鹽緩沖液中的一種，優選pH值為6.8的磷酸鹽緩沖溶液。

5.一種厄貝沙坦脂質體固體制劑，其特征在于主要由厄貝沙坦脂質體和其他藥用輔料制成。

6.根據權利要求5所述的厄貝沙坦脂質體固體制劑，其特征在于為片劑和膠囊劑。

7.一種厄貝沙坦脂質體固體制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)厄貝沙坦脂質體的制備：將厄貝沙坦、β-谷固醇、硬脂酰胺、二棕櫚酰磷脂酰甘油和吐溫80一起制備成脂質體粉末；

(2)厄貝沙坦脂質體固體制劑的制備：將脂質體粉末和其他藥用輔料混合制備厄貝沙坦脂質體固體制劑。

8.根據權利要求7所述的方法，其中，步驟(2)厄貝沙坦質體固體制劑的制備包括以下子步驟：

(e)將厄貝沙坦脂質體粉末和稀釋劑、崩解劑和粘合劑混合，過篩混合均勻，加入潤濕劑制備軟材，過篩制粒，干燥；

(f)將干顆粒和潤滑劑混合均勻，過篩整粒；

(g)壓片或填充膠囊，制得厄貝沙坦脂質體固體制劑。

9.一種厄貝沙坦脂質體固體制劑，其特征在于主要由以下成分制成：

10.權利要求1的厄貝沙坦脂質體或權利要求5的厄貝沙坦脂質體固體制劑在制備治療高血壓的藥物中的用途。