[發明專利]一種苯并噻唑衍生物的合成方法

有效

• 申請號: 201210049848.4
• 申請日: 2012-02-29
• 公開（公告）號: CN102603727A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: 鄒強;陽泰;廣兵;劉陽;李麗梅;李敏惠;李華;羅興燕;劉進;楊淑霞;鄭靜;王衍堂
• 申請（專利權）人: 成都醫學院
• 主分類號: C07D417/04
• 分類號: C07D417/04;A61P35/00
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;全學榮

1.式1所示化合物的合成方法，其合成方法包括如下步驟：

式1

取式2化合物、2-肼基苯并噻唑，進行縮合反應后，即得式1化合物；其中，式2化合物的結構式如下：

式2

其中，C_n為C₁-C₅的烷基。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式2化合物為2-環己酮甲酸乙酯、2-環己酮甲酸甲酯或2-環己酮甲酸丙酯中的一種或兩種以上的混合物；式2化合物與2-肼基苯并噻唑的摩爾用量比為(0.5-1.5)∶1；反應中選用有機酸或無機酸為催化劑，催化劑與式2化合物的摩爾用量比為(0.01-0.1)∶1；溶劑選用甲苯、乙醇、甲醇；反應溫度為20-200℃。

3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述式2化合物2-環己酮甲酸乙酯，式2化合物與2-肼基苯并噻唑的摩爾用量比為(0.7-1)∶1。

4.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：催化劑選自醋酸、對甲基苯磺酸、甲酸、或非氧化性無機酸酸。

5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于：催化劑選自醋酸，醋酸與式2化合物的摩爾用量比為(0.012-0.014)∶1；或

催化劑選自對甲基苯磺酸，對甲基苯磺酸與式2化合物的摩爾用量比為(0.056-0.057)∶1。

6.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述溶劑為甲苯。

7.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：反應溫度為120-125℃。

8.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于：縮合反應后，用乙醇重結晶。