[發明專利]驅蟲斑鳩菊黃酮組分及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210045334.1
• 申請日: 2012-02-27
• 公開（公告）號: CN102526153A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 閆明;霍仕霞;高莉;彭曉明
• 申請（專利權）人: 新疆維吾爾自治區維吾爾醫藥研究所
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P17/00
• 代理公司: 烏魯木齊中科新興專利事務所 65106
• 代理人: 張莉

技術領域：

本發明涉及一種維藥驅蟲斑鳩菊黃酮組分及其制備方法和用途，特別是在制備抗白癜風藥物的用途。

背景技術：

驅蟲斑鳩菊為菊科Compositae斑鳩菊屬一年生草本植物驅蟲斑鳩菊Vernonia?anthelmintica(Linn.)Willd，藥用部位為其成熟果實，三級干熱利濕消腫，別名印度山茴香(《中國植物志》)、艾特日拉力(《維吾爾語》)。始載于《中國植物志》、《維吾爾藥材標準》和《維吾爾藥志》(上冊)亦有記載。新疆和田、阿克蘇，云南西部有栽培，印度、巴基斯坦等國亦有種植。為新疆維吾爾醫用藥，其維吾爾藥名為卡拉孜然，是維吾爾醫中最常用于增加色素藥之一。收載于中華人民共和國衛生部藥品標準-維吾爾藥分冊，維吾爾醫認為驅蟲斑鳩菊清除異常粘液質，驅蟲、消腫、散寒止痛。用于濕寒性胃痛及肝病，白癜風等。中華本草維吾爾藥卷記載驅蟲斑鳩菊促進色素沉著，恢復皮膚顏色，主治白癜風。驅蟲斑鳩菊主要含黃酮類成分及揮發油；其在治療白癜風上的主要活性成分為黃酮類化合物，具有激活酪氨酸酶活性、增加皮膚光敏作用、改善白癜風病灶部位皮膚微循環、調節免疫、促黑素細胞增殖及補充微量元素等功能；目前驅蟲斑鳩菊提取物已被制成多種制劑，應用于臨床治療白癜風，取得了顯著的效果。

目前對于驅蟲斑鳩菊化學成分的研究報道較少，本發明以天然藥物化學為手段，對驅蟲斑鳩菊進行了提取、分離、純化，首次從驅蟲斑鳩菊中分離得到治療白癜風的活性成分，通過體內體外實驗評價其藥效，并制備成治療白癜風的藥物。

發明內容：

本發明的目的在于，提供一種驅蟲斑鳩菊的黃酮組分及其制備方法和用途，該黃酮組分為紫鉚素、紫鉚花素、7，8，3′，4′-四羥基黃酮、5，7，8，3′，4′-五羥基查耳酮、6，8，3′，5′-四羥基二氫黃酮、甘草素和異甘草素七種黃酮組分，是從植物驅蟲斑鳩菊種子中采用提取、分離和純化得到黃酮組分，再將各黃酮組分作為在制備治療白癜風的藥物的用途，為治療白癜風的藥物提供了新的選擇。

本發明所述的一種驅蟲斑鳩菊的黃酮組分，該黃酮組分為紫鉚素、紫鉚花素、7，8，3′，4′-四羥基黃酮、5，7，8，3′，4′-五羥基查耳酮、6，8，3′，5′-四羥基二氫黃酮、甘草素和異甘草素，其中黃酮組分總含量為50-99.9％，各黃酮組分含量為20-99.9％。

所述的驅蟲斑鳩菊的黃酮組分的制備方法，該黃酮組分是對維藥驅蟲斑鳩菊中進行分離純化，具體操作按下列步驟進行：

a、將驅蟲斑鳩菊種子粉碎至5-80目，用6-12倍量的溶劑為水或濃度為20-95％的乙醇水溶液提取1-4次，溫度40-100℃，每次提取時間1-3小時，合并提取液，回收溶劑，濃縮，真空干燥，即得干浸膏，得到總粗提物；

b、將步驟a總粗提物用水或濃度為30-90％的乙醇水溶液充分溶解，再用石油醚、氯仿或乙酸乙酯萃取2-7次，每次萃取溶劑用量與溶液體積比為1∶1-4，萃取液濃縮得干浸膏；

c、以氯仿-甲醇溶液或濃度為40-90％的乙醇水溶液為洗脫液，采用聚酰胺、硅膠色譜或葡聚糖凝膠進行分離純化，洗脫6-30倍柱體積，分別收集洗脫液，將洗脫液減壓濃縮，干燥，即得驅蟲斑鳩菊黃酮各組分。

或將步驟a總粗提物用高速逆流色譜儀分離得到驅蟲斑鳩菊黃酮組分。

所述的驅蟲斑鳩菊的黃酮組分的用途，所述驅蟲斑鳩菊的黃酮組分在制備治療白癜風中的藥物。

本發明所述的驅蟲斑鳩菊的黃酮組分及其制備方法和用途，其中驅蟲斑鳩菊的黃酮組分為紫鉚素、紫鉚花素、7，8，3′，4′-四羥基黃酮、5，7，8，3′，4′-五羥基查耳酮、6，8，3′，5′-四羥基二氫黃酮、甘草素和異甘草素，化學結構式分別為式(1)-式(7)。

式(1)為紫鉚素；????????式(2)為紫鉚花素；

式(3)為6，8，3′，5′-四羥基二氫黃酮；式(4)為5，7，8，3′，4′-五羥基查耳酮；

式(5)為7，8，3′，4′-四羥基黃酮；????式(6)為異甘草素；

式(7)為甘草素。

本發明所述的驅蟲斑鳩菊的黃酮組分及其制備方法和用途，為了探討驅蟲斑鳩菊治療白癜風的藥效物質基礎，尋找活性成分，本發明采用相關的藥理學實驗方法進行體內外藥效學實驗，評價從驅蟲斑鳩菊中分離得到的黃酮各組分的藥效，說明驅蟲斑鳩菊黃酮組分在用于治療白癜風方面的藥物用途。