[發(fā)明專利]一種咪唑衍生物及其醫(yī)藥用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210044349.6
• 申請日: 2008-11-03
• 公開（公告）號: CN102617578A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蘇慰國;鄧偉;蔡宇;段繼峰
• 申請（專利權(quán)）人: 和記黃埔醫(yī)藥(上海)有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D513/04;C07D471/04;A61K31/5025;A61K31/5377;A61K31/429;A61K31/437;A61K31/444;A61P29/00;A61P37/02;A61P35/00;A61P3/10;A61P37
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 黃革生;賈士聰

1.一種如結(jié)構(gòu)式I的化合物：

其中，A為空、(CR’R”)n(其中n＝1-5)、或具有如下結(jié)構(gòu)的雜環(huán)：

其中R’、R”、R”’獨立地選自氫或C_1-10烷基；其中C_1-10烷基無取代或被鹵素、C(O)R^a、OR^b、sR^b、S(O)₂R^b、NR^cR^d或C(O)NR^cNR^d所取代；其中R^a、R^b獨立地選自氫、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、芳基或雜芳基；其中R^c、R^d獨立地選自氫、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、芳基或雜芳基；或者，R^c，R^d和N原子形成4-7元雜環(huán)；

其中B為5-6元雜環(huán)；

其中X為空、(CR^a’R^b’)n(其中n＝1-5)、SO、SO₂、CO、COO、CONR^c’、NR^c’或NR^c’CONR^d’；其中R^a’，R^b’，R^c’，和R^d’獨立地選自氫或C_1-10烷基；

其中R¹和R²獨立地選自氫、鹵素、NR^c1C(O)R^a1、OR^b1、NR^c1R^d1、NR^c1C(O)OR^b1、NR^c1S(O)₂R^b1、C_1-10烷基或C_1-10鹵代烷基；其中，R^a1和R^b1獨立地選自氫、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、芳基或雜芳基；R^c1和R^d1獨立地選自氫、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、芳基或雜芳基，或R^c1和R^d1和N原子形成4-7元雜環(huán)；

其中R³為氫、鹵素、OC(O)R^a2、C(O)OR^b2、OR^b2、SR^b2、SO₂R^b2、C(O)NR^c2R^d2、NR^c2R^d2、NR^c2C(O)R^a2、NR^c2C(O)C(O)OR^a2、NR^c2S(O)₂R^b2、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、芳基、鹵代芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基；而且上述基團無取代或被鹵素、C_1-4烷基、C_1-4鹵代烷基、芳基、雜芳基、CN，NO₂、OR^b2、C(O)OR^b2、C(O)NR^c2R^d2、或NR^c2R^d2所取代；其中R^a2和R^b2獨立地選自氫、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、鹵代芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基；其中，除氫外上述基團無取代或被OH、C_1-6烷基、CN、NO₂或鹵素所取代；其中R^c2和R^d2獨立地選自氫、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、芳基、鹵代芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中除氫外上述基團無取代或被C_1-6烷氧基、OH、NH₂、C_1-4烷氨基、C_2-8二烷氨基、S(O)₂R^b2、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、鹵代芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基所取代，或者R^c2和R^d2和N原子形成4-7元雜環(huán)。