[發(fā)明專利]5-羧酸氯沙坦的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210044286.4 | 申請日： | 2012-02-24 |
| 公開（公告）號： | CN102558156A | 公開（公告）日： | 2012-07-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 吳范宏;葉文濤;趙敏;位青聰 | 申請（專利權(quán)）人： | 華東理工大學(xué) |
| 主分類號： | C07D403/10 | 分類號： | C07D403/10;A61P9/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 200237 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 羧酸 氯沙坦 制備 方法 | ||
1.一種制備式(1)的氯沙坦衍生物5-羧酸氯沙坦的方法，包括由式(2)的2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2’-2(1-H-四唑-5-基)-聯(lián)苯-4]-甲基}咪唑作為原料，經(jīng)氧化得到5-羧酸氯沙坦：
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，選取異丙醇作為溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，選取過氧化氫和亞氯酸鈉混合溶液作為氧化試劑，其中氧化劑亞氯酸鈉與原料的摩爾比為1.5∶1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，反應(yīng)溫度為-5到15℃，最佳反應(yīng)溫度為5～10℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，反應(yīng)時間為10h。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中式(2)的2-丁基-4-氯-5-甲?；?1-{[2’-2(1-H-四唑-5-基)-聯(lián)苯-4]-甲基}咪唑由式(3)的2-丁基-4-氯-5-甲?；?1-[2’-(1-三苯甲基-四氮唑基-5-)聯(lián)苯基-4-]甲基咪唑，經(jīng)脫保護(hù)制備得到：
7.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，選取異丙醇作為溶劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，用鹽酸溶液作為脫保護(hù)劑，其中鹽酸與原料的摩爾比為1∶1到3∶1，優(yōu)選2.4∶1。
9.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，反應(yīng)溫度為40到60℃，優(yōu)選為50℃。
10.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，反應(yīng)時間為5h。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于華東理工大學(xué)，未經(jīng)華東理工大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201210044286.4/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
