[發(fā)明專(zhuān)利]丹參酮衍生物及其藥物組合物和其在醫(yī)藥中的用途無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210044199.9 | 申請(qǐng)日: | 2012-02-25 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN102603861A | 公開(kāi)(公告)日: | 2012-07-25 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 趙勤實(shí);冷穎;鄧旭;趙昱;沈瑜;羅曉星 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所 |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07J73/00 | 分類(lèi)號(hào): | C07J73/00;C07C225/32;A61K31/58;A61K31/136;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/12;A61P25/28 |
| 代理公司: | 昆明協(xié)立知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 53108 | 代理人: | 馬曉青 |
| 地址: | 650204 *** | 國(guó)省代碼: | 云南;53 |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 丹參 衍生物 及其 藥物 組合 醫(yī)藥 中的 用途 | ||
1.通式(I)所示的丹參酮衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽,
R1、R2、R3、R4、R5、R6分別獨(dú)立選自氫、鹵素、羥基、酮羰基、低級(jí)烷氧基、環(huán)烷氧基、低級(jí)烷基取代的碳酰氧基、環(huán)烷基取代的碳酰氧基、芳基或雜環(huán)芳基取代的碳酰氧基、低級(jí)烷基取代的羰基、環(huán)烷基取代的羰基、芳基或雜環(huán)芳基取代的羰基、氨基、氰基、疊氮、低級(jí)烷基取代的胺基、環(huán)烷基取代的胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的胺基、低級(jí)烷基取代的酰胺基、環(huán)烷基取代的酰胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的酰胺基、低級(jí)烷基取代的磺酰胺基、環(huán)烷基取代的磺酰胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的磺酰胺基、低級(jí)烷基取代的磺酰基、環(huán)烷基取代的磺酰基、芳基或雜環(huán)芳基取代的磺酰基、OC(=O)N(R13)2、O(CH2)mN(R13)2、OC(=O)(CH2)mCOOR13,其中m=1-5,R13為氫或低級(jí)烷基;
R7分別獨(dú)立選自氫、鹵素、芳基或雜環(huán)芳基、低級(jí)烷基取代的羰基、環(huán)烷基取代的羰基、芳基或雜環(huán)芳基取代的羰基、硝基、氨基、低級(jí)烷基取代的胺基、環(huán)烷基取代的胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的胺基、低級(jí)烷基取代的酰胺基、環(huán)烷基取代的酰胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的酰胺基、低級(jí)烷基取代的磺酰胺基、環(huán)烷基取代的磺酰胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的磺酰胺基、低級(jí)烷基取代的磺酰基、環(huán)烷基取代的磺酰基、芳基或雜環(huán)芳基取代的磺酰基;
R8、R9分別獨(dú)立選自氫、羧基、甲基、羥基亞甲基、低級(jí)烷氧基亞甲基、環(huán)烷氧基亞甲基、低級(jí)烷基取代的碳酰氧基亞甲基、環(huán)烷基取代的碳酰氧基亞甲基、芳基或雜環(huán)芳基取代的碳酰氧基亞甲基、低級(jí)烷基取代的胺基亞甲基、芳基取代的胺基亞甲基、低級(jí)烷基取代的酰胺基亞甲基、芳基取代的酰胺基亞甲基、氟代亞甲基、低級(jí)烷基取代的磺酰胺基亞甲基、環(huán)烷基取代的磺酰胺基亞甲基、芳基或雜環(huán)芳基取代的磺酰胺基亞甲基;
R10、R11分別獨(dú)立選自氫、鹵素、羧基、芳基或雜環(huán)芳基、羥基亞甲基、低級(jí)烷氧基亞甲基、環(huán)烷氧基亞甲基、低級(jí)烷基取代的碳酰氧基亞甲基、環(huán)烷基取代的碳酰氧基亞甲基、芳基或雜環(huán)芳基取代的碳酰氧基亞甲基、低級(jí)烷基取代的胺基亞甲基、芳基取代的胺基亞甲基、低級(jí)烷基取代的酰胺基亞甲基、芳基取代的酰胺基亞甲基、氟代亞甲基、低級(jí)烷基取代的磺酰胺基亞甲基、環(huán)烷基取代的磺酰胺基亞甲基、芳基或雜環(huán)芳基取代的磺酰胺基亞甲基、低級(jí)烷基取代的羰基、環(huán)烷基取代的羰基、芳基或雜環(huán)芳基取代的羰基、硝基、氨基、低級(jí)烷基取代的胺基、環(huán)烷基取代的胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的胺基、低級(jí)烷基取代的酰胺基、環(huán)烷基取代的酰胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的酰胺基、低級(jí)烷基取代的磺酰胺基、環(huán)烷基取代的磺酰胺基、芳基或雜環(huán)芳基取代的磺酰胺基;
R12分別獨(dú)立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)芳基、低級(jí)烷基取代的羰基、環(huán)烷基取代的羰基、芳基或雜環(huán)芳基取代的羰基、低級(jí)烷基取代的磺酰基、環(huán)烷基取代的磺酰基、芳基或雜環(huán)芳基取代的磺酰基;
或R1、R3形成共價(jià)鍵;
或R2、R4形成共價(jià)鍵;
或R8、R10形成共價(jià)鍵;
或R9、R11形成共價(jià)鍵;
或R5、R6形成=X6,其中X6選自C、O、S、NH;
X1、X2、X3、X4分別獨(dú)立選自酰氧基、烷氧基、羥基、β-羰基取代的烷基;
或X1、X3形成共價(jià)鍵;
或X2、X4形成共價(jià)鍵;
或X1、X2形成=X6,其中X6選自C、O、S、NH;
或X1、X2形成=X6,其中X6選自C、O、S、NH;
或X1、X2、X3、X4形成2-取代咪唑環(huán)、2-取代的噻唑環(huán)、2,3-取代的噁唑、2,3的哌嗪環(huán);
或X1、X2、X3、X4形成C(=O)OC(=O)、C(=O)NR14C(=O),其中R14選自氫或低級(jí)烷基;
X3選自碳、氮、氧、硫原子。
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