[發(fā)明專利]一種芳基糖苷類化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210044049.8
• 申請日: 2012-02-17
• 公開（公告）號: CN102643256A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 許祖盛;錢蘇
• 申請（專利權(quán)）人: 上海瓔黎科技有限公司;上海藥谷生物醫(yī)藥創(chuàng)新研究院
• 主分類號: C07D309/10
• 分類號: C07D309/10;C07D407/10;C07D405/12;C07D405/14;C07D407/12;C07D409/10;C07H7/04;A61K31/351;A61K31/38;A61K31/397;A61K45/00;A61P3/04;A61P3/06
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦;朱水平

1.一種如式I或I’所示的芳基糖苷類化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其光學(xué)異構(gòu)體或其前藥；

其中，X為O、S、SO、SO₂、CO、CONR⁶、NHCO、NHSO₂或單鍵；

L為C₁-C₆亞烷基，(C₁-C₆亞烷基)-(C₃-C₁₀亞環(huán)烷基)，或者(C₁-C₆亞烷基)-(C₃-C₁₀亞環(huán)烷基)-(C₁-C₆亞烷基)；其中，所述的亞環(huán)烷基上的碳原子也可被雜原子O、N或S替換；

M為4元雜環(huán)烷基；當(dāng)M為氮雜環(huán)丁烷并且氮雜環(huán)丁烷中的氮原子與L相連時(shí)，X-L不為O(CH₂)_mCH(OR^6f)CH₂，其中m是1-3，R^6f為氫、烷基或烷基羰基；

R¹、R²和R³獨(dú)立的為氫、OH、-OR⁷、烷基、-SR⁵ⁱ或鹵素，或R¹、R²和R³中的兩個(gè)可與它們所連接的碳一起形成5、6或7元碳環(huán)或可在環(huán)上含有1-4個(gè)為N、O、S、SO和/或SO₂的雜原子的雜環(huán)；

R^3a、R⁴和R⁵獨(dú)立的為氫、OH、-OR^5a、-O芳基、-OCH₂芳基、烷基、環(huán)烷基、鹵素、-CN、-CO₂R^5b、-CO₂H、COR^6b、-CH(OH)R^6c、-CH(OR^5h)R^6d、-CONR^6aR^6e、-NHCOR^5c、-NHSO₂R^5d、-NHSO₂芳基、芳基、-SR^5e、-SOR^5f、-SO₂R^5g、-SO₂芳基，或可在環(huán)上含有1-4個(gè)為N、O、S、SO和/或SO₂的雜原子的5、6或7元雜環(huán)；或者R⁴和R⁵與它們所連接的碳一起形成5、6或7元碳環(huán)或可在環(huán)上含有1-4個(gè)為N、O、S、SO和/或SO₂的雜原子的雜環(huán)；

R⁷、R^5a、R^5b、R^5c、R^5d、R^5e、R^5f、R^5g、R^5h和R⁵ⁱ獨(dú)立的為烷基(如乙基)；

R⁶、R^6a、R^6b、R^6c、R^6d和R^6e獨(dú)立的為氫、烷基、芳基、烷芳基或環(huán)烷基，或R^6a和R^6e與它們所連接的氮一起形成可在環(huán)上含有1-4個(gè)為N、O、S、SO和/或SO₂的雜原子的5、6或7元雜環(huán)；

A為O、S、1，1-亞環(huán)丙基、CHF、CF₂或(CH₂)_n，其中n是1-3。