[發(fā)明專利]兩種廣譜抗腫瘤藥物及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210043727.9
• 申請(qǐng)日: 2012-02-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102552370A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張南;簡(jiǎn)志光;傅建平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 張南;簡(jiǎn)志光;傅建平
• 主分類號(hào): A61K36/42
• 分類號(hào): A61K36/42;A61P35/00;A61K131/00
• 代理公司: 東莞市華南專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44215
• 代理人: 李玉平

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于抗腫瘤藥物技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及含有苦味西葫蘆水提取物或者苦味西葫蘆醇提取物的兩種廣譜抗腫瘤藥物及其制備方法。

背景技術(shù)

苦味西葫蘆(Cucurbita?pepo?cv?Dayangua)，別名大煙瓜，是葫蘆科南瓜屬西葫蘆的一個(gè)變種，主要分布于內(nèi)蒙古多倫地區(qū)。其果實(shí)味苦，當(dāng)?shù)孛耖g常用于治療感冒，還有鎮(zhèn)痛、止瀉等功效。當(dāng)?shù)孬F醫(yī)還用其治療羊、豬等的發(fā)熱感冒和羊的痢疾，對(duì)家禽的常見(jiàn)傳染性疾病如雞的瘟疫性疾病、傳染性法氏囊炎、傳染性支氣管炎等有很好的療效；《中獸醫(yī)醫(yī)藥雜志》2001年03期的《苦味西葫蘆藥理作用初步研究》（作者：王學(xué)林，劉軍，陳志寶，高豐，柳巨雄，王曉峰，田寶磊，鄧旭明，閻繼業(yè)）和《中國(guó)藥學(xué)會(huì)學(xué)術(shù)年會(huì)》2002年的會(huì)議論文《苦味西葫蘆藥理作用研究》（作者：鄧旭明）均有相關(guān)的記載。?

苦味西葫蘆為1年生蔓生草本，莖具棱溝，其上有細(xì)小的剛毛及半透明的棘狀毛。葉柄粗壯，長(zhǎng)l0~18cm，葉片稍硬挺直，葉片呈心形，前端銳尖，具有2~6個(gè)淺裂，其中，頂部的2個(gè)裂深達(dá)中脈，邊緣漸淺，葉緣具有不規(guī)則銳齒，葉基近心形，深近7cm，寬11?cm；葉片寬處近24cm。葉片上表面呈深綠色、下表面顏色稍淺，葉脈及葉片兩面均具粗糙毛、卷須稍粗壯，具有柔毛，多為2~4分枝。雌雄同株，雄花單生于葉腋，花梗長(zhǎng)，略有棱，長(zhǎng)14~16cm，被無(wú)色至淺黃色短剛毛。花萼基部連合成“帽狀”，具明顯的5條棱，淺綠色，花萼裂只線狀披針形，花冠橘黃色，鐘形，長(zhǎng)7~8cm，分裂至近中部，裂片直立或稍擴(kuò)展，石灰?guī)r碳棒擴(kuò)展，頂端銳尖。雄蕊3個(gè)，花絲長(zhǎng)1.2~1.4cm，花藥靠合長(zhǎng)1.0~1.3cm。雌花單生于葉腋，子房長(zhǎng)圓狀，3室。花柱粗壯，具3~4個(gè)深溝槽，柱頭2深裂，粗、大，周?chē)?~5個(gè)黃色凸起，退化雄蕊3個(gè)，粗，黃白色，下寬上窄，花瓣?duì)?，花冠、花萼同雄蕊，但花柄短?.5~2.0cm側(cè)膜胎座。胚珠多數(shù)。果梗粗壯、具明顯的棱溝。果蒂稍粗大，棱明顯。果實(shí)呈黃白或墨綠色，上帶細(xì)小黃色紋點(diǎn)，重1.25~2.0kg，果肉呈明顯絲狀。刀切后有酸漿(苦菇芄菇娘)味，食之極苦。種子扁橢圓形，黃白色。經(jīng)考證，該植物為葫蘆科南瓜屬西葫蘆的一個(gè)栽培變種。

現(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)研究表明苦味西葫蘆提取物具有抗菌、抗病毒、鎮(zhèn)痛、增強(qiáng)離體十二指腸興奮性和消炎解熱等方面作用；學(xué)術(shù)期刊《動(dòng)物醫(yī)學(xué)進(jìn)展》2004年第25卷第5期的《苦味西葫蘆粗提取物抗炎作用的實(shí)驗(yàn)研究》（作者：張艷萍，鄧旭明，祝萬(wàn)菊，王學(xué)林）、《中獸醫(yī)醫(yī)藥雜志》2004年第23卷第6期的《苦味西葫蘆抗炎作用機(jī)理的初步研究》（作者：張艷萍，鄧旭明，陳志寶）和臨床醫(yī)藥實(shí)踐(下半月刊)?2009年第18卷第6期的《苦味西葫蘆水提取物鎮(zhèn)痛作用的實(shí)驗(yàn)研究》（作者：高立新）均有相關(guān)的記載。

從苦味西葫蘆果實(shí)中提取分離得到的化合物分別為甲級(jí)鼠李素的3-蕓香糖苷、異鼠李素的3-蕓香糖甙-4’-鼠李糖苷、Kaempferol-3-O-neohesp-eridoside、Larisiresinal4’-O-β-D-glucopyranoside、(+)-5’-Methoxy-isolarisiresinol?3α-O-β-D-glucopyranoside、Lyoniside、Isolariciresinol-9-O-β-D-xylopyranoside、Oct-1-en-3-ylβ-D-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside、葫蘆素E-2-O-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-新橙皮糖苷、乙酸蛇麻脂醇酯、β-香樹(shù)脂醇乙酸酯、isomultiflorenol、isomultiflorenone、(+)-Isolarisiresinol?3α-O-β-D-glucopyranoside、2-O-β-D-葫蘆素E葡萄糖苷、D-果糖、硬脂酸三十二烷醇酯、三十三烷、β-谷甾醇、豆甾醇、胡蘿卜甙、胡蘿卜苷、腦甙、13（18）-齊墩果烯-3-醇、葫蘆苷A和葫蘆酯A；《中國(guó)藥學(xué)雜志》2002年第37卷第9期的《苦味西葫蘆化學(xué)成分的研究》（作者：丁艷麗，鄧旭明，蔡輝，王芳生，王學(xué)林，張聿梅，楊峻山）、《沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2006年第23卷第1期的《苦味西葫蘆果實(shí)的三萜類化學(xué)成分》（作者：葛杉，王大成，向華，祝萬(wàn)菊，鄧旭明，吳立軍）、《中國(guó)現(xiàn)代中藥》2007年第9卷第7期的《苦味西葫蘆化學(xué)成分研究》（作者：何樂(lè)，王大成，吳立軍，鄧旭明）及《中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志》2007年第27卷第12期的《高效液相色譜法測(cè)定苦味西葫蘆中藥西瓜苦苷的含量》（作者：高立新，高慧敏）均有相關(guān)的記載。

因此，苦味西葫蘆提取物具有巨大的開(kāi)發(fā)潛能。