[發(fā)明專利]1，5-二芳基吡咯衍生物、制備方法及其抗腫瘤應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210043204.4
• 申請(qǐng)日: 2012-02-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103288701A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉蘇友;羅志勇;馬大友;李杰;譚小寧;黃景嘉;呂恒佳;陳湘暉;劉麗君
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江西東邦藥業(yè)有限公司;中南大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D207/333
• 分類(lèi)號(hào): C07D207/333;A61K31/402;A61P35/00
• 代理公司: 長(zhǎng)沙正奇專利事務(wù)所有限責(zé)任公司 43113
• 代理人: 盧宏

1.一種5-二芳基吡咯衍生物，其結(jié)構(gòu)如通式I所示：

其中：

R₁，R₂，R₃分別獨(dú)立選自氫、鹵素、氰基、烷基、烷氧基、硝基、烷氧酰基、酰胺基或鹵代烷基；

Ar₁，Ar₂分別獨(dú)立為單取代或多取代的苯基，且其中至少一個(gè)為3，4，5-三甲氧基芳基；其中單取代或多取代的苯基中的取代基團(tuán)選自氫，鹵素，氰基，硝基，烷氧基，烷基、胺基，羥基，酰胺基，磺酰胺基或氨基；

所述烷基為C₁-C₆的烷基，烷氧基為C₁-C₆的烷氧基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1，5-二芳基吡咯衍生物，其特征在于，所述Ar₁為取代3，4，5-三甲氧基苯基，結(jié)構(gòu)通式如(II)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1，5-二芳基吡咯衍生物，其特征在于，所述Ar₂為取代3，4，5-三甲氧基苯基，結(jié)構(gòu)通式如(III)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3之一所述的1，5-二芳基吡咯衍生物，其特征在于，所述R₁，R₂，R₃分別獨(dú)立選自氫或C₁-C₆的烷基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-3之一所述的1，5-二芳基吡咯衍生物，其特征在于，所述R₁，R₂，R₃分別獨(dú)立選自氫或甲基；Ar₁，Ar₂的單取代或多取代的苯基中的取代基團(tuán)選自氫、鹵素、硝基、甲氧基、甲基、胺基或羥基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1，5-二芳基吡咯衍生物，其特征在于，包括以下化合物：

1-(4’-甲氧基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(4’-氯苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(4’-乙酰基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(3’-甲基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(3’-羥基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(4’-甲基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(4’-羥基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(3’-羥基-4’-甲氧基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-2-甲基-5-(3’-羥基-4’-甲氧基苯基)吡咯；

1-(3’-硝基-4’-甲氧基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(3’-氨基-4’-甲氧基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯；

1-(3’-氟-4’-甲氧基苯基)-2-甲基-5-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)吡咯。