[發明專利]縮宮素鼻噴劑

有效

• 申請號: 201210039997.2
• 申請日: 2012-02-22
• 公開（公告）號: CN103285473A
• 公開（公告）日: 2013-09-11
• 發明（設計）人: 姜慶偉;衣偉鋒;呂玉珠;唐亞坤;劉俊軼
• 申請（專利權）人: 北京天衡藥物研究院
• 主分類號: A61M11/00
• 分類號: A61M11/00;A61J1/05
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明涉及一種縮宮素鼻噴劑，具體是涉及一種采用具有容積6.0ml內膽的噴霧瓶的縮宮素鼻噴劑。

背景技術：

縮宮素為含有二硫鍵的9個氨基酸組成的肽鏈，為多肽類激素子宮收縮藥，主要作用機理是促進子宮平滑肌收縮，是目前臨床上催產、引產的首選藥物，另外還用于：1、催乳，促進產后乳汁排出，提高母乳喂養率，提高乳汁排出量；2、促進產后形體恢復和減少乳汁淤積，預防乳腺炎及包塊發生。

縮宮素最早(1980年)在國外上市的劑型為注射液，原研廠家是諾華，商品名：Syntocinon，規格：10單位/ml。該注射液的優點：起效快(3.5分鐘)，有顯著的縮宮作用。缺點：給藥后注射部位的疼痛使許多患者難以接受。由于疼痛刺激的惡心、嘔吐等不良反應增加，患者用藥依從性差。

為克服縮宮素注射液的上述缺點，1980年諾華在美國上市了縮宮素鼻噴劑，商品名：Syntocinon，規格：40單位/ml。鼻粘膜吸收面積大、血流豐富，鼻噴劑通過鼻粘膜給藥，具有如下優點：能迅速吸收到血液和腦脊液，用藥方便、吸收完全、定量準確、吸收快、損傷小、不良反應小、安全方便，易于被患者接受，因而能較大提高患者用藥的依從性，因此縮宮素鼻噴劑是適宜臨床使用的劑型。目前肽類藥物的粘膜給藥途徑正日益受到重視。

諾華生產的縮宮素鼻噴劑，是將藥液灌裝于普通的噴霧瓶中，由于噴霧瓶體積較大，較小體積的藥液(5.0ml)灌裝到噴霧瓶中，液面高度較低，浸沒吸液管的深度不足，造成藥液吸取不完全，導致有效噴次較少，殘留多，浪費大，通過加大藥液的灌裝量雖然可以解決有效噴液次數不足的缺陷，但是進一步加大了昂貴的藥液的浪費，導致藥品價格居高不下，加大了患者的經濟負擔。

發明內容：

本發明的目的：克服現有技術存在的缺陷，減少了浪費，降低了縮宮素鼻噴劑的成本，同時保證其安全有效性。因此，本發明提供了一種采用具有容積6.0ml內膽的噴霧瓶的縮宮素鼻噴劑。

為實現上述發明目的，本發明的基本構思是將縮宮素藥液灌裝于一個具有較小的容積的內膽的噴霧瓶中，所述噴霧瓶包括內外兩部分，即在外殼(1)內有內膽(2)；具體見附圖1、2、3。外殼(1)與現有技術的噴霧瓶的外形、接口、尺寸均相同，從而達到與現有噴霧頭以及灌裝生產線的兼容，無需定制噴霧頭和新購生產線，大大節約成本；而內膽(2)具有較小的體積，一般小于10ml，優選6.0ml，用于盛裝5.0ml縮宮素藥液，保證劑量準確、殘留小、安全性高，杜絕藥物浪費。

作為實現本發明構思的技術方案，其中用于灌裝縮宮素藥液的噴霧瓶，包括外殼和內膽兩部分，其結構參見附圖1、2、3，優選采用附圖2、3的內膽形狀，最優選附圖3的內膽形狀。其中，附圖1中內膽的形狀為圓柱體，瓶口處較寬，可以保證灌裝時無需精確定位，與灌裝普通噴霧瓶一樣容易操作；附圖2中內膽的結構為圓柱+茄形內膽，與附圖1上下直徑一致的圓柱體相比，附圖2圓柱體下端接一茄形部分，除了可以保證灌裝時無需精確定位，與灌裝普通噴霧瓶一樣容易操作以外，對于灌裝體積為5.0ml的縮宮素藥液，附圖2瓶口圓柱體下端的茄形的上部為直徑較大的半球體，可以保證裝填藥液后的液面不至于太接近瓶口，以免灌裝過程中因為灌裝設備的振動，造成藥液灑出，保證灌裝劑量準確；同時茄形內膽下端收緊，可以保證即使噴霧劑經過使用，剩余藥液體積較小時，藥液液面的高度依舊可以浸沒吸管入口足夠深，從而藥液能夠得到充分利用。附圖3的內膽結構為圓柱+球體+圓柱，其中內膽的下段圓柱為比上段圓柱直徑更小的圓柱，更進一步優選內膽的下段圓柱靠近瓶底的圓柱末端部分為半球體，除了具有附圖2內膽的優點外，其下部直徑更小的圓柱可以進一步提高剩余藥液體積較小時藥液液面的高度，并且減小吸管入口下的死體積，可以進一步提高藥液的利用率。

本發明的縮宮素鼻噴劑所使用的噴霧瓶，材質可以采用一般噴霧瓶常用的藥用塑料或玻璃，加工方式既可以內膽與噴霧瓶的外殼一次成型，構成一體式噴霧瓶；也可以單獨加工內膽，然后以現有的市售10ml普通噴霧瓶為外殼，二者組裝成本發明的新型噴霧瓶。優選后一種加工方式，原因是經過工業化規模的多次重復研究，我們發現前一種方法(即內膽與噴霧瓶的外殼一次成型為一體式噴霧瓶)對模具的要求較高，相對而言，單獨加工內膽則不存在這個問題，內膽模具結構簡單，精度要求與普通藥瓶相同，一般的常規加工操作即可滿足要求，而且可以用作外殼的現有市售10ml普通噴霧瓶，國內有能力生產的廠家眾多、供應量大、質優價廉，在成本上更低一些。