[發明專利]維生素B12鼻噴劑

有效

• 申請號: 201210039980.7
• 申請日: 2012-02-22
• 公開（公告）號: CN103285471A
• 公開（公告）日: 2013-09-11
• 發明（設計）人: 姜慶偉;衣偉鋒;呂玉珠;唐亞坤;劉俊軼
• 申請（專利權）人: 北京天衡藥物研究院
• 主分類號: A61M11/00
• 分類號: A61M11/00;A61J1/05
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明涉及一種維生素B₁₂鼻噴劑，具體是涉及一種采用具有容積2.0ml內膽的噴霧瓶的維生素B₁₂鼻噴劑。

背景技術：

維生素B₁₂又叫鈷胺素，是人體內必不可少的一種重要的內源性維生素，它具有多種重要的生理功能：1、促進紅細胞的發育和成熟，使機體造血機能處于正常狀態，使惡性貧血患者維持正常的造血功能；2、用于補充維生素B₁₂。

維生素B₁₂最早(1949年)在國外上市的是注射液，原研廠家：拜耳，規格：1mg/ml(10、20、30ml)，商品名：VI-TWEL。1993年Goldshield公司在英國上市片劑，規格：50μg，商品名：Cytacon。片劑缺點：許多這類患者胃腸道不能吸收該維生素，故對于這些患者而言，口服的作用有限。針劑缺點：由于維生素B₁₂刺激性比較強，注射給藥較疼痛。

1996年Par?Pharm公司在美國上市了維生素B₁₂鼻噴劑，規格：0.5mg/噴(1.3ml)，商品名：Nascobal。鼻噴劑的優點：1、給藥次數少，口服和注射均需每天給藥，而鼻噴劑只需每周給藥1次。2、給藥方便，不用注射，也不用水送服。最近一項由Questcor公司在維生素B₁₂缺乏癥患者中進行的研究表明，曾接受多種形式(包括注射)維生素B₁₂治療的患者，更歡迎一周1次在家接受鼻內用藥的鼻噴劑。3、劑量精確，維生素B₁₂是人體每天需要量最少的一種維生素，過量的維生素B₁₂會產生毒副作用。注射過量的維生素B₁₂可出現哮喘、蕁麻疹、濕疹、面部浮腫、寒顫等過敏反應，也可能引起神經興奮、心前區痛和心悸。維生素B₁₂攝入過多還可導致葉酸缺乏。鼻噴劑能做到定量給藥，劑量精確，很少出現藥物過量現象，是適宜臨床使用的劑型。

Par?Pharm公司生產的維生素B₁₂鼻噴劑，是將藥液灌裝于普通的噴霧瓶中，噴霧瓶的容積約3ml，由于噴霧瓶體積相對于藥液(1.3ml)而言較大，藥液僅存在于噴霧瓶的底部，液面高度較低，浸沒吸液管的深度不足，造成藥液吸取不完全，導致有效噴次較少，殘留多，浪費大，通過加大藥液的灌裝量雖然可以解決有效噴液次數不足的缺陷，但是進一步加大了昂貴的藥液的浪費，導致藥品價格居高不下，加大了患者的經濟負擔。

發明內容：

本發明的目的：克服現有技術存在的缺陷，減少了浪費，降低了維生素B₁₂鼻噴劑的成本，同時保證其安全有效性。因此，本發明提供了一種采用具有容積2.0ml內膽的噴霧瓶的維生素B₁₂鼻噴劑。

為實現上述發明目的，本發明的基本構思是將維生素B₁₂藥液灌裝于一個具有較小的容積的內膽的噴霧瓶中，所述噴霧瓶包括內外兩部分，即在外殼(1)內有內膽(2)；具體見附圖1、2、3。外殼(1)與現有技術的噴霧瓶的外形、接口、尺寸均相同，從而達到與現有噴霧頭以及灌裝生產線的兼容，無需定制噴霧頭和新購生產線，大大節約成本；而內膽(2)具有較小的體積，一般小于5ml，優選2.0ml，用于盛裝體積1.3ml的維生素B₁₂藥液，保證劑量準確、殘留小、安全性高，杜絕藥物浪費。

作為實現本發明構思的技術方案，其中用于灌裝維生素B₁₂藥液的噴霧瓶，包括外殼和內膽兩部分，其結構參見附圖1、2、3，優選采用附圖2、3的內膽形狀，最優選附圖3的內膽形狀。其中，附圖1中內膽的形狀為圓柱體，附圖2中內膽的形狀為圓柱體下接圓錐體，與附圖1中上下直徑一致的圓柱體相比，具有上寬下窄的特點，瓶口處的圓柱體較寬，可以保證灌裝時無需精確定位，與灌裝普通噴霧瓶一樣容易操作；同時，逐漸變窄的圓錐體下段可以保證：即使噴霧劑經過使用后，剩余藥液體積較小時，藥液液面的高度依舊可以浸沒吸管入口足夠深，從而藥液能夠得到充分利用。附圖3的內膽結構為圓柱+圓錐+圓柱，其中內膽的下段圓柱為比上段圓柱直徑更小的圓柱，更進一步優選內膽的下段圓柱靠近瓶底的圓柱末端部分為半球體，與附圖2的內膽相比，優點在于下部直徑更小的圓柱可以進一步提高剩余藥液體積較小時藥液液面的高度，并且減小吸管入口下的死體積，可以進一步提高藥液的利用率。