[發(fā)明專利]鮭魚降鈣素鼻噴劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210039976.0
• 申請日: 2012-02-22
• 公開（公告）號: CN103285468A
• 公開（公告）日: 2013-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 姜慶偉;衣偉鋒;呂玉珠;唐亞坤;劉俊軼
• 申請（專利權(quán)）人: 北京天衡藥物研究院
• 主分類號: A61M11/00
• 分類號: A61M11/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及一種鮭魚降鈣素鼻噴劑，包括藥液和噴霧裝置，具體是涉及一種噴霧裝置采用具有容積3.0ml內(nèi)膽的噴霧瓶的鮭魚降鈣素鼻噴劑。

背景技術(shù)：

鮭魚降鈣素是由32個氨基酸組成的單鏈環(huán)狀多肽，是幾種不同來源降鈣素中骨代謝激素活性最高的一種，其生物活性較哺乳動物降鈣素高30-60倍，它通過作用于破骨細(xì)胞受體來抑制破骨細(xì)胞的活性、減少破骨細(xì)胞的數(shù)量，從而最終抑制骨吸收，刺激成骨細(xì)胞形成，改善鈣平衡，目前主要用于治療各種原因?qū)е碌墓琴|(zhì)疏松(早期和晚期的絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松、老年性骨質(zhì)疏松、繼發(fā)性骨質(zhì)疏松)和高鈣血癥，此外還適用于伴有骨質(zhì)溶解和/或骨質(zhì)減少的骨痛、變形性骨炎、高鈣危象以及神經(jīng)性營養(yǎng)不良癥(痛性神經(jīng)性營養(yǎng)不良或Sudeck氏病)等。

鮭魚降鈣素最早(1995年)在國外上市的劑型為注射液，原研廠家：諾華，商品名：Miacalcin，規(guī)格：2200IU/ml(3.7ml)；注射液的優(yōu)點(diǎn)：起效快，能迅速緩解患者的骨痛等癥狀。缺點(diǎn)：1、骨質(zhì)疏松等疾病需長期用藥，頻繁注射給藥對患者帶來諸多的不便和痛苦，患者用藥依從性差。2、注射液的不良反應(yīng)多，主要有過敏反應(yīng)、惡心、嘔吐、嗜睡等。

為克服鮭魚降鈣素注射液的上述缺點(diǎn)，1995年諾華在美國上市了鮭魚降鈣素鼻噴劑，商品名：Miacalcin，規(guī)格：每瓶3.7ml，每噴200IU。2007年諾華在英國上市鮭魚降鈣素鼻噴劑，商品名：Miacalcic，規(guī)格：2ml，200IU/噴。鼻粘膜吸收面積大、血流豐富，鼻噴劑通過鼻粘膜給藥，具有如下優(yōu)點(diǎn)：用藥方便、吸收完全、定量準(zhǔn)確、吸收快、損傷小、不良反應(yīng)小(僅有輕微的鼻刺激反應(yīng)，如干燥、發(fā)紅和瘙癢)、安全方便，易于被患者接受，因而能較大提高患者用藥的依從性，因此鮭魚降鈣素鼻噴劑是適宜臨床使用的劑型。

諾華生產(chǎn)的鮭魚降鈣素鼻噴劑，是將藥液灌裝于普通的噴霧瓶中，由于噴霧瓶體積較大，較小體積的藥液(2.0ml)僅存在于噴霧瓶的底部，液面高度較低，浸沒吸液管的深度不足，造成藥液吸取不完全，導(dǎo)致有效噴次較少，殘留多，浪費(fèi)大，通過加大藥液的灌裝量雖然可以解決有效噴液次數(shù)不足的缺陷，但是進(jìn)一步加大了昂貴的藥液的浪費(fèi)，導(dǎo)致藥品價(jià)格居高不下，加大了患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的：克服現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷，減少了浪費(fèi)，降低了鮭魚降鈣素鼻噴劑的成本，同時(shí)保證其安全有效性。因此，本發(fā)明提供了一種采用具有容積3.0ml內(nèi)膽的噴霧瓶的鮭魚降鈣素鼻噴劑。

為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明的基本構(gòu)思是將鮭魚降鈣素藥液灌裝于一個具有容積3ml內(nèi)膽的噴霧瓶中，所述噴霧瓶包括內(nèi)外兩部分，即在外殼(1)內(nèi)有內(nèi)膽(2)；具體見附圖1、2、3。外殼(1)與現(xiàn)有技術(shù)的噴霧瓶的外形、接口、尺寸均相同，從而達(dá)到與現(xiàn)有噴霧頭以及灌裝生產(chǎn)線的兼容，無需定制噴霧頭和新購生產(chǎn)線，大大節(jié)約成本；而內(nèi)膽(2)具有較小的體積，一般小于5ml，優(yōu)選3.0ml，用于盛裝體積2.0ml的鮭魚降鈣素藥液，保證劑量準(zhǔn)確、殘留小、安全性高，杜絕藥物浪費(fèi)。

作為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明構(gòu)思的技術(shù)方案，其中用于灌裝鮭魚降鈣素藥液的噴霧瓶，包括外殼和內(nèi)膽兩部分，其結(jié)構(gòu)參見附圖1、2、3，優(yōu)選采用附圖2、3的內(nèi)膽形狀，最優(yōu)選附圖3的內(nèi)膽形狀。其中，附圖1中內(nèi)膽的形狀為圓柱體，附圖2中內(nèi)膽的形狀為圓柱體下接圓錐體，與附圖1中上下直徑一致的圓柱體相比，具有上寬下窄的特點(diǎn)，瓶口處的上段為圓柱體，直徑較大，內(nèi)膽開口較寬，可以保證灌裝時(shí)無需精確定位，與灌裝普通噴霧瓶一樣容易操作，而附圖1上下直徑一致的圓柱體由于瓶口處的開口部分直徑較小，灌裝時(shí)灌裝噴頭必需精確定位，否則無法把藥液準(zhǔn)確地加入瓶中，導(dǎo)致部分藥液濺射到瓶外；同時(shí)，下段逐漸變窄的圓錐體可以保證：即使噴霧劑經(jīng)過使用后，剩余藥液體積較小時(shí)，藥液液面的高度依舊可以浸沒吸管入口足夠深，從而藥液能夠得到充分利用。附圖3的內(nèi)膽結(jié)構(gòu)自瓶口開始從上到下依次為圓柱體+圓錐體+圓柱體，其中下段的圓柱體比上段圓柱體直徑更小，更進(jìn)一步優(yōu)選內(nèi)膽下段直徑更小的圓柱靠近瓶底的圓柱末端部分為半球體；與附圖2的內(nèi)膽相比，優(yōu)點(diǎn)在于下段直徑更小的圓柱可以進(jìn)一步提高剩余藥液體積較小時(shí)藥液液面的高度，并且下端圓柱末端部分的半球體可以減小吸管入口處吸取液體時(shí)的阻力，且有助于減小吸管入口處下的死體積，因此可以進(jìn)一步提高藥液的利用率，增加有效噴藥次數(shù)。上述內(nèi)膽的容積均為3.0ml。