[發明專利]5,8-二羥基-2-(1-乙酰基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4-萘醌二酮在制備抗糖尿病藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210036325.6
• 申請日: 2012-02-17
• 公開（公告）號: CN102526016A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 朱邦豪;劉朝純
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: A61K31/222
• 分類號: A61K31/222;A61P3/10;A61K38/28;A61K31/155
• 代理公司: 廣州三環專利代理有限公司 44202
• 代理人: 程躍華

【技術領域】

本發明涉及5，8-二羥基-2-(1-乙酰基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4-萘醌二酮在制藥領域中的用途，尤其涉及其在制備治療糖尿病藥物中的應用。?

【背景技術】

5，8-二羥基-2-(1-乙酰基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4-萘醌二酮，又名乙酰紫草素，其化學結構式為：?

式1乙酰紫草素的化學結構式?

英文名稱Acetylshikonin，分子式為C₁₈H₁₈O₆，紫紅色結晶狀，分子量為330.33，可溶于乙酸乙酯，微溶于水。其可從天然中藥材紫草中提取分離得到，也可從紫草細胞培養物中分離得到，也可人工合成。紫草為紫草科(Boraginaceae)植物新疆紫草Arnebia?euchroma(Royle)Johnst或內蒙紫草Arnebia?guttata?Bunge的干燥根。紫草有多種有效成份，包括紫草素、去氧紫草素、β，β一二甲基丙烯酰紫草素、β羥基-異戊酰紫草素、乙酰紫草素等萘醌類成分，雖然其母環是相同的，但不同取代基的藥理作用并不相同。目前關于乙酰紫草素的研究，大部分集中于抗炎、抗病毒、抗癌等方面。未見其在抗糖尿病方面的報導。而紫草多糖雖然具有降血糖作用，但其與乙酰紫草素并非相同母環，兩者結構完全不同。眾所周知，糖尿病患者的人數僅在中國就已?逾過億，迫切需要療效確切的治療糖尿病的藥物。?

【發明內容】

本發明的目的在于提供乙酰紫草素在制備治療糖尿病藥物中的應用。?

通過試驗，我們發現乙酰紫草素既具有治療I型糖尿病的作用，又具有治療II型糖尿病的作用。?

為了更好的理解本發明的實質，下面將用乙酰紫草素的藥理實驗及結果來說明其在制藥領域中的用途。?

發明詳細說明?

1.5，8-二羥基-2-(1-乙酰基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4-萘醌二酮對I型糖尿病小鼠的降糖效應?

1.1實驗過程?

造模：昆明小鼠30只，空腹12h后，將四氧嘧啶溶解于生理鹽水，按235mg/kg一次性腹腔注射，誘導I型糖尿病模型。正常對照組注入等量溶劑。72h后尾靜脈采血，用堡靈曼血糖儀(德國產)檢測血糖(測前空腹4h)，以血糖大于16.7mmol/L者確定為糖尿病模型；?

分組：將糖尿病小鼠再隨機分為：正常對照組、糖尿病組、乙酰紫草素高劑量組10mg/kg，低劑量組3mg/kg，每組5只；?

給藥方式：腹腔注射；?

藥物溶劑：玉米油；?

檢測方法：在給藥前和給藥后第3天，第5天尾靜脈采血檢測血糖；?

統計方法：實驗結果均表示為X±SD；組間分析用方差分析檢驗，p＜0.05差異有顯著性意義。?

1.2實驗結果及結論?

表1乙酰紫草素注射給藥對I型糖尿病小鼠血糖的影響(n＝5，mmol/l)?