[發明專利]黃嘌呤類化合物、其鹽、中間體、制備方法及應用有效
| 申請號： | 201210034066.3 | 申請日： | 2012-02-15 |
| 公開（公告）號： | CN103254192A | 公開（公告）日： | 2013-08-21 |
| 發明（設計）人： | 林快樂;蔡正艷;周偉澄 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院 |
| 主分類號： | C07D473/04 | 分類號： | C07D473/04;A61P3/10;A61P5/50 |
| 代理公司： | 上海智信專利代理有限公司 31002 | 代理人： | 朱水平;鐘華 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 黃嘌呤 化合物 中間體 制備 方法 應用 | ||
1.一種如式I所示的黃嘌呤類化合物或其藥學可接受的鹽，
式I
其中，
R1為雙環芳香取代基，如式VII所示，A和B獨立地為C或N，R4為H、CH3、OCH3或4-氟苯硫基，R5、R6和R7獨立地為H、Cl或者F，所述的式VII取代基通過1、2或3位與式I化合物相連；
式VII
R2為2-氰基芐基或丁-2-炔基；
R3為n＝2～4、氨基、胍基或m＝2～3，D為H或NH2，E為CH2、NH或CHNH2。
2.如權利要求1所述的黃嘌呤類化合物或其藥學可接受的鹽，其特征在于：所述的R1為萘-1-基、4-甲基喹唑啉-2-基、6-氟-7-氯-4-甲氧基喹啉-3-基或6，7，8-三氟-4-(4-氟苯硫基)喹啉-3-基；
和/或，所述的R3為2-氨乙基氨基、3-氨丙基氨基、4-氨丁基氨基、R-3-氨基哌啶-1-基、哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基或4-氨基哌啶-1-基。
3.如權利要求2所述的黃嘌呤類化合物或其藥學可接受的鹽，其特征在于：當R1為4-甲基喹唑啉-2-基且R2為丁-2-炔基時，R3為R-3-氨基哌啶-1-基、2-氨乙基氨基、哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基、4-氨基哌啶-1-基、3-氨丙基氨基或4-氨丁基氨基；
當R1為萘-1-基且R2為丁-2-炔基時，R3為R-3-氨基哌啶-1-基、2-氨乙基氨基、哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基、4-氨基哌啶-1-基或胍基；
當R1為萘-1-基且R2為2-氰基芐基時，R3為R-3-氨基哌啶-1-基、2-氨乙基氨基、哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基或4-氨基哌啶-1-基；
當R1為4-甲基喹唑啉-2-基且R2為2-氰基芐基時，R3為R-3-氨基哌啶-1-基、2-氨乙基氨基、哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基、4-氨基哌啶-1-基或氨基；
當R1為6，7，8-三氟-4-(4-氟苯硫基)喹啉-3-基且R2為丁-2-炔基時，R3為R-3-氨基哌啶-1-基或2-氨乙基氨基；
當R1為6-氟-7-氯-4-甲氧基喹啉-3-基且R2為丁-2-炔基時，R3為2-氨乙基氨基、哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基、3-氨丙基氨基、4-氨丁基氨基或氨基。
4.如權利要求1～3任一項所述的黃嘌呤類化合物或其藥學可接受的鹽，其特征在于：所述的鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、氫溴酸鹽、乙酸鹽、磷酸鹽或苯甲酸鹽。
5.如權利要求4所述的黃嘌呤類化合物或其藥學可接受的鹽，其特征在于：所述的鹽酸鹽和/或磷酸鹽以水合物的形式存在。
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