[發明專利]復合維生素B注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 201210030517.6
• 申請日: 2012-02-13
• 公開（公告）號: CN103239461A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 何茂群;苗得足;黃京山;翟乃明;李偉;徐統強
• 申請（專利權）人: 瑞陽制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/675
• 分類號: A61K31/675;A61K31/51;A61K31/455;A61K31/4415;A61K31/197;A61K9/08;A61P3/02
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 馬俊榮

技術領域

本發明涉及一種復合維生素B注射液，屬于醫藥技術領域。

背景技術

復合維生素B注射液，它由維生素B₁、核黃素磷酸鈉、維生素B₆、煙酰胺、右旋泛酸鈉及適當的穩定劑等。本發明所得到的產品為水溶性注射劑，劑量準確，穩定性好，安全性高，療效顯著，可皮下及肌肉注射給藥。瑞陽制藥有限公司生產的復合維生素B注射液，主要用于營養不良、食欲不振、腳氣病、癬皮病及因缺乏維生素B類所致的各種疾患的輔助治療。

維生素B類藥物的主要作用機制：協同作用，調節新陳代謝，把糖、脂肪、蛋白質等轉化成熱量。維持皮膚和肌肉的健康，增進免疫系統和神經系統的功能，促進細胞生長和分裂(包括促進紅血球的產生，預防貧血發生)。

大量的臨床研究發現，所有的水溶性維生素缺乏癥患者并非只缺乏某一種維生素，而是伴有多種水溶性維生素的缺乏。對維生素B₁、B₂及無機鹽營養狀況研究表明，這些營養成分隨汗液和尿液的損失很高，維生素B₂和損失量分別占攝入量的62％和26.8％；研究顯示，25％～47％的兒童缺乏維生素，其中維生素B₁和維生素B₂缺乏率為25％；國外資料列舉老人攝入的以下水溶性維生素較低：維生素B₆、維生素B₁、維生素B₂；新的研究還表明，B族維生素對老年人及年輕健康婦女的情緒穩定有顯著改善作用；B族維生素的營養狀況與兒童腦發育及功能有密切關系，因為神經遞質在合成過程中需要B族維生素的參與。維生素B1配合其它B族維生素可用于治療五官科疾病，煙酰胺與維生素B₆聯用對早期癌癥有防治作用。流行病學研究顯示，維生素B6可減慢頸動脈粥樣硬化的發展，血漿中維生素B₆水平高的人群，患頸動脈狹窄和冠心病的危險性較低，因此，B族維生素對于維持良好的血液供應起著重要作用。

發明內容

根據現有技術的不足，本發明要解決的技術問題是：提供一種復合維生素B注射液，所得制劑性質穩定，維生素與輔料之間不發生反應，安全性高，療效顯著。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：提供一種復合維生素B注射液，其特征在于包括復合維生素、穩定劑、助溶劑、pH調節劑，復合維生素是由維生素B₁、煙酰胺、核黃素磷酸鈉、維生素B₆和右旋泛酸鈉組成，其中0.1359g核黃素磷酸鈉相當于0.1g的維生素B₂。

所述的注射劑中復合維生素的各組分占注射液的質量分數為：維生素B₁為1％，煙酰胺為2.5％，核黃素磷酸鈉為0.1359％，維生素B₆為0.1％，右旋泛酸鈉為0.05％。

加入維生素C、依地酸二鈉作為穩定劑，增強制劑的穩定性，提高制劑成品的澄明度及成品率。

維生素C在易氧化分解的藥物中使用具有較強還原作用，大大降低維生素類藥物因溫度、氧氣、pH等外界因素所致的氧化、分解速度和藥物間相互作用產生的沉淀色素的生成。

依地酸二鈉可防止微量金屬離子催化維生素B₁的催化分解作用。配置過程中進行稀配降低了維生素B₁在分子濃度較高情況下的降解速度。

所述助溶劑包括：吐溫-80。

所含的核黃素磷酸鈉不易溶解，在處方中加入吐溫-80作為助溶劑可加強其在水中的溶解性。

所述pH調節劑為碳酸氫鈉。

溶液的pH值對藥物的氧化作用有很大影響，核黃素磷酸鈉為兩性化合物，易容于酸和堿，在酸水中較穩定，遇堿易分解。維生素B₁在pH較低時穩定性較好，使用碳酸氫鈉調節PH值在4.5左右，各種維生素的溶解和穩定性較適宜，最大程度降低各種維生素的分解，。

煙酰胺對核黃素具有助溶作用。煙酰胺的存在將增加核黃素的水溶解度，溶解度低于1％時對核黃素的影響不大，但超過1％時核黃素的水溶解度顯著增加。

維生素B₂甚不穩定，改用核黃素磷酸鈉具有不少的優點，它即可為人體吸收利用，且溶解度大，可不需要助溶劑，pH較低時它的溶解度影響較小。核黃素磷酸鈉pH值在3.4-4.4之間對熱甚穩定。考慮它對光較敏感，生產過程及包裝材料進行避光。

所述的復合維生素B注射液的制備方法，其特征如下：