[發明專利]吡咯并喹啉醌在治療和/或預防肝纖維化中的應用

在審

• 申請號: 201210030347.1
• 申請日: 2012-02-10
• 公開（公告）號: CN103239451A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 張頌文;阮元元;賈冬威;顧建新;惲小婧;孫琳琳;周蕾
• 申請（專利權）人: 上海醫學生命科學研究中心有限公司
• 主分類號: A61K31/4745
• 分類號: A61K31/4745;A61P1/16
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 楊昀

1.吡咯并喹啉醌活性物質在制備治療和/或預防對象肝纖維化或其相關癥狀或相關疾病的組合物中的應用，所述吡咯并喹啉醌活性物質選自：吡咯并喹啉醌、其藥學上或生理學上可接受的鹽和/或酯。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述肝纖維化相關疾病包括肝纖維化進行到晚期所導致的肝硬化。

3.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述肝纖維化相關癥狀或相關疾病選自下組：

肝纖維化所導致的：肝腎綜合癥、肝纖維化所導致的肝功能代謝障礙、肝纖維化導致的原發性腹膜炎、肝纖維化導致的自身免疫性肝炎、肝纖維化導致的原發性硬化性膽管炎、肝纖維化導致的腹水、肝纖維化導致的上消化道靜脈曲張出血以及肝纖維化導致的肝性腦病；

肝纖維化所導致的：疲乏、無力；食欲減退，惡心、嘔吐；慢性消化不良癥狀，如腹脹氣、便秘或腹瀉、肝區隱痛；慢性胃炎，如反酸、噯氣、呃逆、上腹部隱痛及上腹飽脹等胃區癥狀；出血、慢性肝炎，例如蜘蛛痣、鼻衄、牙齦出血、皮膚和粘膜有紫斑或出血點等；肝纖維化的并發感染性，例如慢性乙型丙型和丁型病毒性肝炎血吸蟲病等；先天性代謝缺陷，例如肝豆狀核變性血色病α1-抗胰蛋白酶缺乏癥等；化學毒物性(例如慢性酒精性肝病慢性的藥物性肝病)及自身免疫性肝炎原發性、膽汁性肝硬化和原發性、硬化性膽管炎；

肝纖維化相關的：肝星狀細胞的激活、肝星狀細胞的激活介導的細胞外基質堆積、血清轉氨酶水平增高、肝臟組織炎癥反應。

4.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述組合物為保健品組合物或藥物組合物。

5.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述對象是哺乳動物。

6.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述吡咯并喹啉醌活性物質在組合物中的含量為0.01-1000mg，優選0.1-500mg，更優選0.1-100mg。

7.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述組合物的劑型包括：片劑、粉末劑、注射劑、顆粒劑、糖漿、膠囊、溶液劑、栓劑或藥膏。

8.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述組合物還包含治療和/或預防肝纖維化或其相關癥狀或疾病的其它活性物質。

9.一種組合物，其含有：

(1)有效量的吡咯并喹啉醌活性物質；

(2)治療和/或預防肝纖維化或其癥狀的其它活性物質；以及

(3)藥學上可接受的載體。

10.如權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述組合物是保健品組合物或藥物組合物。