[發(fā)明專利]吡唑并吡啶酮類化合物及其在制備抗凝血藥物中的用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210029745.1 | 申請日： | 2012-02-10 |
| 公開（公告）號： | CN103242310A | 公開（公告）日： | 2013-08-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 殷建明;朱惠霖 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州邁泰生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/4545;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 32103 | 代理人： | 孫仿衛(wèi);汪青 |
| 地址： | 215600 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吡唑 吡啶 酮類 化合物 及其 制備 抗凝 藥物 中的 用途 | ||
1.具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥或以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物，
其中：R1為CN、CH2CN、COOH、CH2COOH、COOCnH2n+1、CH2COOCnH2n+1、CONH2、CH2CONH2、C(＝NH)NH2、CH2C(＝NH)NH2、C(＝NH)NHOH、CH2C(＝NH)NHOH、CHN4、CH2CHN4、SO2NH2、CH2SO2NH2、C2HN2O、CH2C2HN2O、C2N2OCnH2n+1和CH2C2N2OCnH2n+1；
R2、R3獨(dú)立地為取代或未被取代的苯環(huán)或五元或六元雜環(huán)；
R4為OCnH2n+1、OCmH2m和OCpH2p-1；
上述的n為1～6的整數(shù)，m為3～8的整數(shù)，p為3～6的整數(shù)；
上述的CnH2n+1、CmH2m以及CpH2p-1中的氫未被取代，或部分或全部為氟取代；
所述具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥及以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物中，非交換性的氫未被取代，或部分或全部為氘所取代。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥或以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物，其特征在于：式(I)中，R2為R1、R3和R4的定義同權(quán)利要求1。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥或以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物，其特征在于：R3為取代或未被取代的六元雜環(huán)，R1和R4的定義同權(quán)利要求1。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥或以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物，其特征在于：R3為
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥或以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物，其特征在于：R3為取代或未被取代的六元雜環(huán)，R1、R2和R4的定義同權(quán)利要求1。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥或以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物，其特征在于：R3為
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥或以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物，其特征在于：所述化合物為選自式(IV)至式(VII)中的一種：
8.權(quán)利要求1至7中任一項權(quán)利要求所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物，前藥或以任何形式代謝形成的代謝產(chǎn)物在制備預(yù)防和/或治療與直接凝血因子Xa功能相關(guān)的適應(yīng)癥的藥物中的用途。
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