[發明專利]含有取代方酸的乙酸妙林酯及其應用

有效

• 申請號: 201210028544.X
• 申請日: 2012-02-09
• 公開（公告）號: CN103242210A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 陳劍
• 申請（專利權）人: 北京艾百諾科技有限公司
• 主分類號: C07C323/52
• 分類號: C07C323/52;C07C323/58;C07C319/20;C07D295/135;C07D211/54;C07D207/08;C07D241/04;C07D279/12;A61K31/22;A61K31/495;A61K31/54;A61K31/451;A61K
• 代理公司: 北京兆君聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 11333
• 代理人: 胡敬紅

1.通式(I)所示的化合物，其藥學上可接受的鹽，溶劑合物或其異構體，或者所述化合物前藥或所述鹽的前藥，

其中，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅分別獨立的代表氫原子，羧基，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，酰胺基，N-(C_1-6烷基)取代酰胺基或R₁，R₂，R₃，R₄，R₅任意二者之間相互連接形成取代或非取代的3-8元飽和或者不飽和的含有0-4個雜原子的環狀基團，B代表OR⁶，SR⁷或NR⁸R⁹；其中R⁶，R⁷，R⁸，R⁹分別獨立的代表氫原子，被0～1個取代基W取代的C_1-6烷基，被0～1個取代基W取代的C_2-6烯基，被0～1個取代基W取代的C_2-6炔基，被0～1個取代基W取代的C_1-6烷基羰基，被0～1個取代基W取代的C_3-8環烷基，被0～1個取代基W取代的C_1-6烷基酰基，被0～1個取代基W取代的C_1-6烷基磺酰基，或R⁸與R⁹相互連接形成取代或非取代的3-8元飽和或者不飽和的含有0-4個雜原子的環狀基團，所述取代基W獨立的選自羥基，氨基，羧基，胍基，磺酸基，磷酸基，磺酰胺基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基，-NHR¹⁰，-NR¹¹R¹²；其中取代基R¹⁰，R¹¹，R¹²分別獨立的選自C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，或R¹¹與R¹²相互連接形成取代或非取代的3-8元飽和或者不飽和的含有0-4個雜原子的環狀基團，所述雜原子可分別獨立或同時選自O，N或S。

2.根據權利要求1所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，溶劑合物或其異構體，或者所述化合物前藥或所述鹽的前藥，其結構式如(II)所示：

其中，R₁，代表氫原子，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基。

3.根據權利要求2所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，溶劑合物或其異構體，或者所述化合物前藥或所述鹽的前藥，其中R1代表氫原子，C_1-6烷基，B代表OR⁶，SR⁷或NR⁸R⁹；其中R⁶，R⁷，R⁸，R⁹分別獨立的代表氫原子，被0～1個取代基W取代的C_1-6烷基，被0～1個取代基W取代的C_1-6烷基羰基，被0～1個取代基W取代的C_3-8環烷基，被0～1個取代基W取代的C_1-6烷基酰基，或R⁸與R⁹相互連接形成取代或非取代的3-8元飽和的含有0-4個雜原子的環狀基團，所述取代基W獨立的選自羥基，氨基，羧基，胍基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基，-NHR¹⁰，-NR¹¹R¹²；其中取代基R¹⁰，R¹¹，R¹²分別獨立的選自C_1-6烷基，或R¹¹與R¹²相互連接形成取代或非取代的3-8元飽和的含有0-4個雜原子的環狀基團，所述雜原子可分別獨立或同時選自O，N或S。