[發明專利]天然蕓苔素內酯類似物的應用

有效

• 申請號: 201210026285.7
• 申請日: 2012-01-18
• 公開（公告）號: CN103214546B
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發明（設計）人: 何其明
• 申請（專利權）人: 成都新朝陽作物科學有限公司
• 主分類號: C07J73/00
• 分類號: C07J73/00;C07J9/00;C07J75/00;A01N45/00;A01N43/22;A01P21/00
• 代理公司: 成都希盛知識產權代理有限公司 51226
• 代理人: 柯海軍;武森濤

本發明提供了提取自植物的蕓苔素內酯類似物的提取及其應用，包括促進植物生長、抗低溫和耐高鹽等方面的應用。另外，本發明還提供了包含該蕓苔素內酯類似物的農用組合物。

技術領域

本發明屬于農用化學技術領域，具體而言，本發明涉及提取自植物的蕓苔素內酯類似物及其應用，包括促進植物生長、抗低溫和耐高鹽等方面的應用。

背景技術

蕓苔素內酯是國際上公認為活性最高的高效、廣譜、無毒的植物生長調節劑，生理效益比已經發現的另外五大類植物激素高，而被稱為世界第六大類植物激素。蕓苔素內酯廣泛存在于被子植物、裸子植物和某些低等植物中，從在植物體內的分布來看，存在于根、莖、葉、花粉、雌蕊、果實和種子中，如油菜花粉中含有較豐富的蕓苔素內酯。

化學合成的蕓苔素內酯，如中國專利申請CN1217337A、CN1217338A等所述的，雖然產品較為均一，但是活性成分單一，長期施用效果通常不如天然蕓苔素內酯好，這在中國國內已經廣泛使用的28-表高蕓苔素內酯上表現得尤為突出。

從植物(如，花粉)或其他天然來源(如，蜂蠟)中提取的蕓苔素內酯，其中通常含有多種蕓苔素內酯結構類似物，其作為一種綠色的生產資料，其推廣使用更容易為國內外用戶所推崇，但是由于提取中工藝的限制，容易產生產品質量不穩定的情況；如果進一步提純，則制備成本上升較大，不利于產業化實施，因而阻礙了人們進一步大量純化，并阻礙了人們去研究其中各蕓苔素內酯類似物是否具有蕓苔素內酯的活性。例如，Zhu，W.M.等(Synthetic Communications，32(9)，1385-1391)和Suksamararn，A.等(Tetrahedron，58，6033-6037)合成了一些化合物，但僅僅被當成昆蟲的蛻皮激素類似物而只啟示其的昆蟲激素應用。

本發明人通過長期而艱苦的努力，摸索出了從植物中提取(純化)蕓苔素內酯類似物的穩定流程，精心研究了其中的各種提取溶劑，盡管其中需要一定的提純過程，但是只需要一次提取過程，最終可以收集到多種分離的高純度的天然蕓苔素內酯類似物，因而攤薄了提純的成本，有利于產業化推廣實施；這些分離的天然蕓苔素內酯類似物可以單獨施用，也可以配比混和施用，因而產品質量穩定而容易控制。在獲得了大量分離的高純度的天然蕓苔素內酯類似物的基礎上，本發明人進一步研究，令人意外地發現了，這些天然蕓苔素內酯類似物在植物生物活性增加、抗低溫和耐高鹽等方面均有效用，甚至在一定條件下效果、活性高于現有化學合成的蕓苔素內酯類產品。

發明內容

本發明要解決的技術問題在于提供了新的天然蕓苔素內酯類似物的提取方法和應用，包括促進植物發育、提高植物發芽率、增加植物抗低溫性和/或增加植物耐高鹽性的應用。另外，本發明還提供了配比穩定的農用組合物，其中包含天然蕓苔素內酯類似物。

具體而言，在第一方面，本發明提供了天然蕓苔素內酯類似物的提取方法，其包括，

(1)用80～100％(V/V)乙醇水溶液提取破碎的油菜花粉，固液分離后保留濾液(任選其中濾液進一步濃縮)，獲得醇溶性提取液；

(2)將醇溶性提取液與0～60％(V/V)乙醇水溶液混合，然后加入乙酸乙酯萃取，保留乙酸乙酯層并加入酯酶進行不完全反應，然后干燥，獲得酯溶性提取物；

(3)酯溶性提取物上樣于硅膠色譜柱，用甲醇和乙酸乙酯的混和液洗脫，收集含有天然蕓苔素內酯類似物的洗脫液，干燥并溶解于甲醇中，獲得硅膠柱純化液；和

(4)將硅膠柱純化液上樣于C18反相色譜柱，用乙腈和水的混和液洗脫，分別收集含有如式BR6、BR1、BR2、BR3、BR4和/或BR5所示的天然蕓苔素內酯類似物的洗脫液。

在本文中，“天然”指的是從所限定的物質是從天然來源(如花粉、蜂蠟等)中提取的。在本發明的具體實施方式中，所提供的蕓苔素內酯類似物是從油菜花粉中。當然，由于已經解析了這些天然蕓苔素內酯類似物，因此它們不限于從天然來源(如花粉、蜂蠟等)中提取，也可以是化學合成的。