[發明專利]微囊凍干粉及其制備方法

有效

• 申請號: 201210022487.4
• 申請日: 2012-02-02
• 公開（公告）號: CN102552215A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 魯翠濤
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K47/34
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種微囊凍干粉，?其特征在于：該微囊凍干粉中各組分質量配比為：1份親水膠體材料，0.01-50份水溶性藥物，1-50份高分子可降解材料、5-100份乳化劑和10-1000份凍干支持劑，微囊凍干粉中水分含量低于3%。

2.一種如權利要求1所述的微囊凍干粉的制備方法，其特征在于：按照質量配比計算，將1份親水膠體材料溶解在20-200份水中，加入0.01-50份水溶性藥物，混勻形成水相；將1-50份高分子可降解材料、5-100份乳化劑和10-1000份凍干支持劑溶解在400-4000份叔丁醇中，形成油相；將水相分散到油相中形成W/O型乳液，采用攪拌、超聲或高壓均質處理形成粒徑均一的W/O型乳液或W/O型微乳溶液，采用超低溫速凍工藝形成固體分散體，冷凍干燥除去叔丁醇，形成微囊凍干粉，微囊凍干粉中水分含量低于3%；臨用前按照質量配比計算，1份該微囊凍干粉溶解于5-100份的水性介質中，可迅速分散形成高分子親水膠體為囊心和高分子可降解材料為囊膜的微囊，水溶性藥物分散于親水膠體囊心中。

3.如權利要求2所述的微囊制備方法，其特征在于：所述的水相或油相中還可以加入的藥學公知的pH調節劑，用于提高藥物在水相中的溶解度，所述的pH調節劑質量配比范圍為0.01-10份質量配比計算，所述的pH調節劑包括有機酸、有機堿、無機酸、無機堿、強酸弱堿鹽、強堿弱酸鹽、多元酸的鹽。

4.如權利要求2所述的微囊制備方法，其特征在于：所述的水相或油相中還可以加入藥學公知的致孔劑，用于控制藥物釋放速度，所述的致孔劑質量配比范圍為0.1-10份，所述的致孔劑包括甘油、丙二醇、乙二醇。

5.如權利要求2所述的微囊制備方法，其特征在于：所述的水相或油相中還可以加入藥學公知的助乳化劑，用于減少乳化劑用量，所述的助乳化劑質量配比范圍為0.01-10份，所述助乳化劑包括乙醇、油酸及其酯、甘油及其酯。

6.如權利要求2所述的微囊制備方法，其特征在于：所述的水相或油相中還可以加入藥學公知的抗氧化劑，用于增加載藥微囊在儲存過程中的穩定性，所述的抗氧化劑質量配比范圍為0.1-10份，所述的抗氧化劑包括維生素E、維生素C、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、二丁基苯酚、叔丁基對羥基茴香醚，優選維生素C、維生素E、二丁基苯酚、叔丁基對羥基茴香醚。

7.如權利要求2所述的微囊制備方法，其特征在于：所述的水相或油相中還可以加入藥學公知的穩定劑，用于增加藥物在制備和儲存過程中的穩定性，所述的穩定劑質量配比優選范圍為0.01-10份，所述的穩定劑包括人血清白蛋白、酒石酸、琥珀酸、膽酸、脫氧膽酸、富馬酸、枸櫞酸、棕櫚酸、人體必需氨基酸。

8.如權利要求2所述的微囊制備方法，其特征在于：通過調節叔丁醇和凍干支持劑的質量配比可以控制微囊的粒徑，叔丁醇和凍干支持劑的質量配比越高，制備得到的微囊粒徑越小。

9.如權利要求2所述的微囊制備方法，其特征在于：通過調節攪拌速度、超聲功率或高壓均質循環次數可以控制微囊的粒徑，攪拌速度越快、超聲功率越高或高壓均質循環次數越多，制備得到的微囊粒徑越小。

10.如權利要求2所述的微囊制備方法，其特征在于：所述的超低溫速凍是指在-35℃以下的環境中迅速冷凍的工藝，包括在液氮、二氧化碳干冰、超低溫乙醇或超低溫冰箱的環境中迅速冷凍的處理工藝。