[發(fā)明專利]小半夏湯的有效部位及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210022289.8
• 申請日: 2012-02-02
• 公開（公告）號: CN102552850A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設計）人: 張科衛(wèi);蔡皓;徐春蕾;陳文星;劉曉
• 申請（專利權）人: 南京中醫(yī)藥大學
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61P1/08
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 肖明芳

技術領域

本發(fā)明屬于中藥技術領域，具體涉及一種小半夏湯的有效部位及其制備方法和應用。

背景技術

嘔吐是臨床常見現(xiàn)象，特別是腫瘤化療病人沒法避免的疾病，很多病人往往由于害怕術后嘔吐而不得不放棄化療或放療，從而耽誤病情。目前用于治療嘔吐的藥物雖然比較多，但是效果并不理想，雖然象昂丹司瓊、格拉司瓊這類藥物對化療嘔吐有一定效果，但是由于這些藥物價格昂貴且有一定的副作用，在一定程度上也限制了它們的使用。

嘔吐在中醫(yī)學上屬于“氣逆”范疇，認為嘔吐是由于胃失和降、胃氣上逆所引起的，治療嘔吐應以調理氣機，降逆止嘔為主。中藥具有化學合成藥不可替代的優(yōu)勢，價格便宜，且毒副作用小。但是目前從純中藥制劑中分離出具有良好的治療嘔吐的藥物有效部位及活性成分的方法和相關制劑并不多見。

本發(fā)明從具有抗嘔吐作用的中醫(yī)經(jīng)典名方“小半夏湯”分離出具有抗嘔吐活性的有效部位。

發(fā)明內容

本發(fā)明所要解決的技術問題，是提供小半夏湯的活性部位。

本發(fā)明還要解決的技術問題，是提供上述小半夏湯的活性部位的制備方法。

本發(fā)明最后要解決的技術問題，是提供上述小半夏湯的活性部位的應用。

為解決上述技術問題，本發(fā)明采用的技術方案如下：

小半夏湯的有效部位，該有效部位的理化性質為：黃色油狀物，具有一定的揮發(fā)性，可溶于熱水和乙醇；該有效部位主要含有姜酚類和姜烯酚類成分，其中，6-姜酚含量約為40～50％(優(yōu)選40％～46％)、6-姜烯酚含量約為12～20％(優(yōu)選13％～15％)。上述含量為重量百分比，100％基準為有效部位總重量，以下相同。

上述小半夏湯的有效部位的制備方法，將半夏和生姜按重量比1∶1混合均勻，加水提取3～5h，過濾得提取液，藥渣繼續(xù)加水提取2～3h，合并兩次提取液；提取液加乙醇至醇質量百分含量為60～80％，靜置8～12h后，離心，取上清液，濃縮至1～2g生藥·mL^-1，濃縮液用乙醚萃取兩次，得到乙醚層和水層，將乙醚層濃縮回收乙醚得到脂溶性部位即得。

其中，兩次加水提取時，第一次水的重量為半夏和生姜總重量的5～8倍，第二次水的重量為半夏和生姜總重量的3～5倍。

其中，乙醚萃取時，萃取兩次，每次所用乙醚的體積均為濃縮液體積的0.8～1倍量。

其中，乙醚層濃縮回收乙醚時，采用水浴常壓，濃縮溫度為39～49℃。

上述小半夏湯的有效部位在制備止嘔藥物中的應用。

其中，所述的有效部位還可加入藥學上可接受的輔料或賦形劑。

其中，所述的有效部位可制成臨床上可接受的劑型。

其中，所述的有效部位可制成的劑型為片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、混懸劑、滴丸、口服液體制劑、注射劑、氣霧劑、栓劑或皮下給藥劑型中的任意一種。

有益效果：本發(fā)明從小半夏湯中提取得到的脂溶性有效部位具有明顯的藥理藥效作用。

(1)止嘔作用明顯。以硫酸銅致家鴿嘔吐和化療藥物——順鉑致家鴿嘔吐為實驗模型，結果表明，脂溶性部位具有顯著的止嘔活性，能明顯減少家鴿嘔吐次數(shù)。

(2)具有抑制正常小鼠胃排空的作用。

附圖說明

圖1A為6-姜酚的紫外光譜圖。

圖1B為6-姜烯酚的紫外光譜圖。

圖2A為對照品溶液的HPLC色譜圖，其中1：6-姜酚；2：6-姜烯酚。

圖2B為陰性樣品溶液的HPLC色譜圖，其中1：6-姜酚；2：6-姜烯酚。

圖2C為樣品溶液的HPLC色譜圖，其中1：6-姜酚；2：6-姜烯酚。

具體實施方式

根據(jù)下述實施例，可以更好地理解本發(fā)明。然而，本領域的技術人員容易理解，實施例所描述的僅用于說明本發(fā)明，而不應當也不會限制權利要求書中所詳細描述的本發(fā)明。

實施例1：

將半夏和生姜按重量比1∶1混合均勻，加水(水的重量為半夏和生姜總重量的5～8倍)提取3～5h，過濾得提取液，藥渣繼續(xù)加水(水的重量為半夏和生姜總重量的3～5倍)提取2～3h，合并兩次提取液；提取液加乙醇至醇質量百分含量為60～80％，靜置8～12h后，離心，取上清液，濃縮至1～2g生藥·mL^-1，濃縮液用乙醚萃取兩次(每次用乙醚體積為濃縮液體積的0.8～1倍量)，得到乙醚層和水層，將乙醚層采用水浴常壓濃縮，濃縮溫度為39～49℃，得到黃色油狀物，脂溶性部位即得。