[發明專利]一種鹽酸氯米帕明緩釋膠囊及其制備方法

無效

• 申請號: 201210020996.3
• 申請日: 2012-01-17
• 公開（公告）號: CN102579406A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 黎煒烘
• 申請（專利權）人: 廣州科的信醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/55;A61K47/32;A61K35/36;A61K35/38;A61P25/22;A61P25/24
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1.一種鹽酸氯米帕明的緩釋膠囊，其特征在于，由緩釋微丸和空心膠囊兩部分組成，按重量百分比計算，所述緩釋微丸由75～97％的含藥丸芯和3～25％的緩釋包衣層組成，其中：

含藥丸芯包括：鹽酸氯米帕明20～50％、賦型劑或空白丸芯42～77％、粘合劑3～8％，以上各組分的重量百分比以含藥丸芯的總重量計算。

緩釋包衣層包括：緩釋材料3～25％、抗粘劑15～80％、增塑劑10～30％、致孔劑3～30％，以上各組分中，緩釋材料的重量百分比以含藥丸芯的總重量計算，抗粘劑、增塑劑和致孔劑的重量百分比均以緩釋材料的總重量計算。

2.根據權利要求1所述的鹽酸氯米帕明緩釋膠囊，其特征在于，

所述賦型劑為乳糖、微晶纖維素、甘露醇、淀粉、糊精、蔗糖中的一種或兩種以上的混合物，空白丸芯為微晶纖維素空白丸芯或淀粉空白丸芯。

所述粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素中的一種或兩種以上的混合物。

所述緩釋材料為甲基丙烯酸樹脂聚合物或乙基纖維素的一種或兩種以上的混合物。

所述抗粘劑為滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、二氧化鈦中的一種或兩種以上的混合物。

所述增塑劑為鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、檸檬酸三乙酯、檸檬酸三丁酯、癸二酸二丁酯、甘油中的一種或兩種以上的混合物。

所述致孔劑為乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇類、羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種以上的混合物。

3.根據權利要求1所述的鹽酸氯米帕明緩釋膠囊，其特征在于，體外釋放度為：2小時15～30％，4小時30～55％，8小時55～75％，12小時75～90％，24小時＞85％。

4.根據權利要求1所述的鹽酸氯米帕明緩釋膠囊的制備方法，包括如下步驟：

(1)含藥丸芯的制備：

擠出滾圓法：將鹽酸氯米帕明和賦型劑混合均勻，加入粘合劑的純化水溶液制成軟材，采用擠出滾圓法制成20～40目的含藥丸芯，干燥；

或流化床上藥法：將鹽酸氯米帕明溶于粘合劑的純化水溶液中，采用流化床將溶液噴于20～40目的空白丸芯，干燥。

(2)包緩釋層：將含藥丸芯置于流化床中，包緩釋包衣液，制得緩釋微丸。

(3)熟化：將緩釋微丸置于35℃～55℃烘箱中熟化8～24小時。

(4)制成膠囊：將熟化后的緩釋微丸灌裝到空心膠囊中。

包衣過程中的設備參數，進風量20～30HZ，進風溫度為35～55℃，物料溫度為25～45℃，霧化壓力為1.0bar，噴液速度為2～4g/min。

熟化采用恒溫干燥箱，溫度控制在30℃～50℃，熟化時間為8～24小時。