[發明專利]制備中間體的方法無效
| 申請號： | 201210020579.9 | 申請日： | 2006-02-07 |
| 公開（公告）號： | CN102603444A | 公開（公告）日： | 2012-07-25 |
| 發明（設計）人： | 王林華;K·A·多爾比爾;F·L·奧多姆 | 申請（專利權）人： | 辛根塔參與股份公司;辛根塔有限公司 |
| 主分類號： | C07B39/00 | 分類號： | C07B39/00;C07C17/093;C07C25/02 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人： | 張敏 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 中間體 方法 | ||
1.制備除草活性的取代的3-羥基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物的方法，該方法包括：
(i)通過下述制備式I化合物的方法
其中
R0各自彼此獨立地是鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、氰基-C1-C6烷基、C2-C6鹵代烯基、氰基-C2-C6烯基、C2-C6鹵代炔基、氰基-C2-C6炔基、羥基、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6烷基氨磺酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6-烷氧基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷基羰基-C2-C6炔基、C1-C6烷氧基羰基-C2-C6炔基、氰基、羧基、苯基或者含有1或2個選自氮、氧和硫中的雜原子的芳香環，其中后兩種芳香環可以被C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、鹵素、氰基或硝基取代；或者
R0與相鄰取代基R1、R2和R3一起形成飽和或不飽和的C3-C6烴橋，該烴橋可以被1或2個選自氮、氧和硫中的雜原隔斷和/或被C1-C4烷基取代；
R1、R2和R3各自彼此獨立地是氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6烷氧基羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷基羰基-C2-C6烯基、氰基-C2-C6烯基、硝基-C2-C6烯基、C2-C6鹵代炔基、C1-C6烷氧基羰基-C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基-C2-C6-炔基、氰基-C2-C6炔基、硝基-C2-C6炔基、C3-C6鹵代環烷基、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、氰基、C1-C4烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、羥基、C1-C10烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6鹵代烯氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、巰基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基或者苯氧基，其中苯基環可以被C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、鹵素、氰基或硝基取代；
R2還可以是苯基、萘基或者可以含有1或2個選自氮、氧和硫中的雜原子的5-或6-元芳香環，其中所述苯基環、萘基環系和5-或6-元芳香環可以被鹵素、C3-C8環烷基、羥基、巰基、氨基、氰基、硝基或甲酰基取代；和/或
所述苯基環、萘基環系和5-或6-元芳香環可以被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、單-C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基羰基(C1-C6烷基)氨基、C2-C6烯基、C3-C6烯氧基、羥基-C3-C6烯基、C1-C6烷氧基-C2-C6烯基、C1-C6烷氧基-C3-C6烯氧基、C2-C6烯基羰基、C2-C6烯基硫基、C2-C6烯基亞磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、單-或二-(C2-C6烯基)氨基、C1-C6烷基(C3-C6烯基)氨基、C2-C6烯基羰基氨基、C2-C6烯基羰基(C1-C6烷基)氨基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、羥基-C3-C6炔基、C1-C6烷氧基-C3-C6炔基、C1-C6烷氧基-C4-C6炔氧基、C2-C6炔基羰基、C2-C6炔基硫基、C2-C6炔基亞磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、單-或二-(C3-C6炔基)氨基、C1-C6烷基(C3-C6炔基)氨基、C2-C6炔基羰基氨基或C2-C6炔基羰基(C1-C6烷基)氨基取代；和/或
所述苯基環、萘基環系和5-或6-元芳香環可以被鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、單-C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基羰基(C1-C6烷基)氨基、C2-C6烯基、C3-C6烯氧基、羥基-C3-C6烯基、C1-C6烷氧基-C2-C6烯基、C1-C6烷氧基-C3-C6烯氧基、C2-C6烯基羰基、C2-C6-烯基硫基、C2-C6烯基亞磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、單-或二-(C2-C6烯基)氨基、C1-C6-烷基(C3-C6烯基)氨基、C2-C6烯基羰基氨基、C2-C6烯基羰基(C1-C6烷基)氨基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、羥基-C3-C6炔基、C1-C6烷氧基-C3-C6炔基、C1-C6烷氧基-C4-C6炔氧基、C2-C6炔基羰基、C2-C6炔基硫基、C2-C6炔基亞磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、單-或二-(C3-C6炔基)氨基、C1-C6烷基(C3-C6炔基)氨基、C2-C6炔基羰基氨基或C2-C6炔基羰基(C1-C6烷基)氨基取代；和/或
所述苯基環、萘基環系和5-或6-元芳香環可以被式COOR50、CONR51、SO2NR53R54或SO2OR55的基團取代，其中R50、R51、R52、R53、R54和R55各自彼此獨立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C6炔基或者鹵素-、羥基-、烷氧基-、巰基-、氨基-、氰基-、硝基-、烷硫基-、烷基亞磺酰基-或烷基磺酰基-取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C6炔基；
X是鹵素；以及
n是0、1或2；
所述方法包括：
(a)將式(II)化合物
與氣態HX或HX水溶液在有機溶劑中反應，其中X如以上式(I)中定義；
(b)在使用HX水溶液的情形中，通過共沸蒸餾除去水；以及
(c)加入有機亞硝酸酯，其中該過程在不存在銅的條件下進行，
(ii)使用所述制備的式(I)取代的苯衍生物作為中間體生產所述除草活性的取代的3-羥基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物。
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