[發明專利]新型咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物、其制備方法、包含此類化合物的藥物組合物及其用途

有效

• 申請號: 201210020009.X
• 申請日: 2012-01-21
• 公開（公告）號: CN103214481A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 柳紅;耿美玉;張登友;艾菁;羅成;李淳樸;陳曦;梁中潔;彭霞;季寅淳;蔣華良;丁健;陳凱先
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02;A61P37/02;A61P29/00
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;陳國軍

1.一類如下通式(I)所示的咪唑并[1，2-a]吡啶類化合物、其可藥用的鹽、對映異構體、非對映異構體或外消旋體，

其中，

W為-CH₂-、-CF₂-、-CFH-、-CO-、-CH₂-O-、-CH₂-NH-、

X、Y各自獨立地為氫、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C6直鏈或支鏈的烷基、C2-C6直鏈或支鏈的不飽和烴基、C1-C6直鏈或支鏈的烷氧基、C3-C12環烴基、C1-C6直鏈或支鏈的烷?；?、或者C1-C6直鏈或支鏈的烷氨基；

為取代或未取代的飽和或者不飽和的C3-C12雜環基，或者取代或未取代的C6-C12芳基，其中，所述取代的雜環基或取代的芳基包括1～5個取代基，所述雜環基含有1～4個選自氧、硫和氮中的雜原子；所述取代基為鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巰基、氧代基團、C1-C6直鏈或支鏈的烷基、C2-C6直鏈或支鏈的不飽和烴基；

R¹為氫、鹵素、C1-C12直鏈或支鏈的烷基、C2-C12直鏈或支鏈的不飽和烴基、C3-C12環烴基、C3-C12雜環基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巰基、-SOR²、-SO₂R²、-COR²、-COOR²、-SO₃R²、-CONR²R³、-CON(R²)R⁸NR⁴R⁵、-SO₂NR²R³、-OCONR²R³、-OR₃CONR³R⁴、-N(R²)R⁸COR⁴、NR²R³CON(R⁴)-、-N(R²)R⁸SO₂R⁴、NR²R³SO₂N(R⁴)-、-NR²R³、-SR²、-OR²、-OR⁸NR³R⁴、-OR⁸COR²、-CON(R⁶)R⁸R²、-CON(R⁶)R⁸NR²R³、-R⁸CONR²R³、-COR⁸OH；

為取代或未取代的飽和或者不飽和的C3-C12雜環基，或者取代或未取代的C6-C12芳基，其中，所述的取代的雜環基或取代的芳基包括1～5個取代基，所述雜環基含有1～4個選自氧、硫和氮中的雜原子；所述取代基為鹵素、C1-C12直鏈或支鏈的烷基、C2-C12直鏈或支鏈的不飽和烴基、C3-C12環烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巰基；

其中，R²、R³、R⁴、R⁵各自獨立地為氫、鹵素、C1-C12直鏈或支鏈的烷基、C2-C12直鏈或支鏈的不飽和烴基、C3-C12環烴基、C1-C6烷氧基、C1-C6?；6-C12芳基、或者取代或未取代的飽和或不飽和的C3-C12雜環基；所述取代或未取代的飽和或者不飽和的C3-C12雜環基含有1-4個選自氧、硫和氮的雜原子，并且所述取代的C3-C12雜環基含有一個或多個選自鹵素、C1-C12直鏈或支鏈的烷基、C2-C12直鏈或支鏈的不飽和烴基、C1-C6烷氧基、C3-C12環烴基、飽和或者不飽和的C3-C12雜環基、氰基、硝基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巰基、-NR⁶R⁷、-R⁸OH和-SO₂R⁶中的取代基；R²、R³、R⁴、R⁵中的任兩個與相同的氮原子相連時可與相連氮原子形成環；R²、R³、R⁴、R⁵中的任兩個與相同的碳原子相連時可與相連碳原子形成環；R²、R³、R⁴、R⁵中的任兩個與相同的氧原子相連時可與相連氧原子形成環；

其中，R⁶、R⁷各自獨立地為氫或者C1～C6烷基；R⁸為C1～C6的亞烷基。