[發明專利]一種化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210017663.5
• 申請日: 2012-01-19
• 公開（公告）號: CN102617564B
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發明（設計）人: 孟歌;鄭美林;張杰;張志國;王梅;趙桂蘭
• 申請（專利權）人: 西安交通大學
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61P3/10;A61P35/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 陸萬壽

技術領域

本發明屬于取代噻唑烷酮類雜環化合物技術領域，特別涉及一種2-取代 亞胺基-3-取代-5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]胺基]乙氧基]苯亞甲基-噻唑烷 -4-酮類衍生物及其制備方法。

背景技術

噻唑烷-2，4-二酮類化合物具有以吡格列酮、羅格列酮、環格列酮、曲 格列酮等藥物為代表的胰島素增敏作用、抗炎活性、抗動脈粥樣硬化作用、 血脂平衡作用、抗腫瘤活性、自由基清除活性、抗病毒、真菌以及細菌等廣 泛生理活性。

這些與上述這些生物活性密切聯系的化學結構官能團中，噻唑烷-2,4-二 酮是其中必不可少的藥效團之一。在前人研究成果當中，一些具有該類生物 活性藥效團的化合物往往具有較為廣泛的生物活性，比如：

1）該類化合物可作用于PPARs治療高血糖、高血脂等代謝綜合癥以及 抗腫瘤等代謝綜合癥（沈旭，蔣華良，CN?1657529；Ottana?R,Rosanna?M, Rosella?C,et?al.Bioorg.Med.Chem.,2009,17(5):1928-1937；Hegazi?B, Mohamed?HA,Dawood?KM,et?al.Chem.Pharm.Bull.,2010,58(4):479-483； Aly?AA,Brown?AB,Mohamed?AA,et?al.J.Heterocycl.Chem.,2010,47(3): 547-554；Hatem?AAA,Heba?SAEZ,Kamal?MD.Eur.J.Med.Chem.,2010,45(6): 2427-32.）。

2）該類化合物具有較好的抗菌活性（Brincat?JP，Carosati?E,Sabatini?S,et? al.J.Med.Chem.,2011,54(1):354-365；Pan?B,Huang?RZ,Han?SQ.Bioorg.Med. Chem.Lett.,2010,20(8):2461-2464；Ayse?K,A,Gülten?Archiv?der? Pharmazie,2001,334(2):35-39.）。

3）該類化合物顯示出較好的抗病毒活性（Romine,JL,Laurent?SDR,Leet J?E,et?al.Med.Chem.Lett.,2011,2(3):224-229.）。

4）該類化合物還具有一定的抗炎活性（Liu?ZM,Li?B,Li?X,et?al.J.Chem. Inf.Model,2011,51(2):326-334；Rosaria?O,Rosanna?M,Ciurleo?R,et?al.Bioorg. Med.Chem.,2007,15(24):7618-7625；Martin?HB,Stefan?A,Christoph?B,et?al.J. Med.Chem.,2010,53(10):4198-4211.）。

5）該類化合物還顯示出一定的抗驚厥活性（Gahane?DR,Khapekar?KD, Sharma?VC,et?al.Indian?J.Phar.Sci.,1998,60(5):275-279；Gaikwad?NJ,Yunus? M,Husain?HA,et?al.Indian?J.Heterocycl.Chem.,2002,12(2):165-166；Ragab? FAF,El-Sayed?NAM,Eissa,AAHM,et?al.Chem.Pharm.Bull.,2010,58(9): 1148-1156.）。

6）該類化合物還具有顯著的抗腫瘤活性（Ottana?R,Rosanna?M,Rosella? C,et?al.Bioorg.Med.Chem.,2009,17(5):1928-1937；Hegazi?B,Mohamed?HA, Dawood?KM,et?al.Chem.Pharm.Bull.,2010,58(4):479-483；Aly?AA,Brown? AB,Mohamed?AA,et?al.J.Heterocycl.Chem.,2010,47(3):547-554；Hatem? AAA,Heba?SAEZ,Kamal?MD.Eur.J.Med.Chem.,2010,45(6):2427-2432.）。