[發明專利]一種鹽酸雷莫司瓊的凍干粉針劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210016071.1
• 申請日: 2012-01-18
• 公開（公告）號: CN103211771A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 呂旭幸;王麗云;馮超敏;戴興祥;王一升
• 申請（專利權）人: 浙江亞太藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4184;A61P1/08
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1.一種鹽酸雷莫司瓊的凍干粉針劑及其制備方法，其特征在于：本品為凍干粉針劑，主要成份為鹽酸雷莫司瓊。鹽酸雷莫司瓊化學名為：(-)-5-(R)-(1-甲基-吲哚-3-羰基-4，5，6，7-四氫-苯并咪唑鹽酸鹽，分子式：C17H17N3O.HCl，分子量：315.80；其化學結構式為：鹽酸雷莫司瓊

。

2.根據權利要求1所述的，其特征在于：針對鹽酸雷莫司瓊溶液穩定性差的問題，提供一種凍干時易于成形，且成形良好，制品外觀疏松，含水量低、復溶迅速、穩定性高的注射用鹽酸雷莫司瓊的凍干制劑，可作為預防和治療由抗惡性腫瘤治療藥物所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。

3.根據權利要求1或2所述的，其特征在于：鹽酸雷莫司瓊1份，乳糖250～300份，注射用用水6000～7000份。

4.根據權利要求3所述的制備方法：包括以下步驟：

A、將250～300重量份的乳糖置于無菌配料罐中，加95％注射用水(水溫不超過60℃)，攪拌使溶解，調節pH值至4.0～6.0，補加注射用水至全量。

B、加入濃度為0.05％(W/V)的藥用活性炭攪拌吸附20分鐘，脫炭過濾，加入1重量份的鹽酸雷莫司瓊，攪拌使溶解。

C、粗濾液檢查pH值、細菌內毒素和含量合格后，再進行除菌過濾，初濾液檢查可見異物符合規定后，方可繼續過濾操作。

D、根據中間產品含量檢驗結果確定灌裝量(裝量差異控制在±8％以內)，將已灌裝好中間產品放入凍干箱中。

E、凍干

F、灌裝好的產品放入凍干箱后，啟動凍干機，待凍干箱板層溫度降至-40℃后，保持2小時。冷凝器降至-45℃以下后，啟動真空泵，開始升華干燥。采用一次升華法，凍干箱板層在-5℃、0℃、5℃、10℃、15℃、20℃下分別保持2小時，使產品冰晶消失干燥。再逐漸升溫至30℃保持4小時，真空度變化不大時，結束整個凍干過程。

G、終點判斷：關閉中隔閥后，前箱真空度變化＜10Pa/min時，結束凍干。否則，繼續保溫干燥，直至前箱真空度變化符合要求，壓塞后出箱。

H、軋蓋、目檢、貼標、包裝。?