[發明專利]抗癌化合物及其應用

有效

• 申請號: 201210014531.7
• 申請日: 2012-01-16
• 公開（公告）號: CN103204898B
• 公開（公告）日: 2017-03-01
• 發明（設計）人: 謝偉東;劉昕
• 申請（專利權）人: 謝偉東
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;A61K31/695;A61K31/58;A61P35/00
• 代理公司: 廣州新諾專利商標事務所有限公司44100
• 代理人: 曹愛紅

1.一種抗癌化合物，其通式為(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物：

或通式(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物的可藥用鹽；

其中X、X′分別為O、S或NR；R₁、R₂分別為氫、鹵數、-OH、-SH、＝O、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、對甲基苯磺酰基、烷烴取代的硅氧基或C1-C5的烷基氨基；R₃、R₄、R₅分別為氫、鹵數、-OH、-SH、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、對甲基苯磺酰基、甲硅烷基氧基或C1-C5的烷基氨基；其中R為烷基或氫。

2.根據權利要求1所述的抗癌化合物，其特征在于：所述的通式(I)為：

其中X為O、S或NR；R₁、R₂分別為氫、鹵數、-OH、-SH、O＝、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、對甲基苯磺酰基、烷烴取代的硅氧基或C1-C5的烷基氨基；R₃分別為氫、鹵數、-OH、-SH、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、對甲基苯磺酰基、甲硅烷基氧基或C1-C5的烷基氨基；其中R為烷基或氫。

3.根據權利要求2所述的抗癌化合物，其特征在于：所述的通式(I)為：

4.根據權利要求1所述的抗癌化合物，其特征在于：所述通式(II)為：

其中X、X′分別為O、S或NR；R₁、為氫、鹵數、-OH、-SH、O＝、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、對甲基苯磺酰基、甲硅烷基氧基或C1-C5的烷基氨基；其中R為烷基或氫。

5.根據權利要求4所述的抗癌化合物，其特征在于：所述通式(II)為：

6.根據權利要求1所述的抗癌化合物，其特征在于：所述通式(III)為：

其中R₁、R₂分別為氫、鹵數、-OH、-SH、＝O、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、對甲基苯磺酰基、烷烴取代的硅氧基或C1-C5的烷基氨基；R₃、R₄、R₅分別為氫、鹵數、-OH、-SH、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、對甲基苯磺酰基、甲硅烷基氧基或C1-C5的烷基氨基；其中R為烷基或氫。

7.根據權利要求6所述的抗癌化合物，其特征在于：所述通式(III)為：

8.根據權利要求1所述的抗癌化合物，其特征在于：所述通式(IV)為：

其中R₁、R₂分別為氫、鹵數、-OH、-SH、＝O、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、對甲基苯磺酰基、烷烴取代的硅氧基或C1-C5的烷基氨基。

9.根據權利要求8所述的抗癌化合物，其特征在于：所述通式(IV)為：

10.權利要求1-9任一權利要求的化合物在制備治療癌癥的藥物中的應用。

11.根據權利要求10所述的應用，其特征在于：所述藥物還包含吉西他濱或多吉美。

12.根據權利要求10所述的應用，其特征在于：所述癌癥為肺癌、肝癌、乳腺癌、腦瘤或胰腺癌。