[發(fā)明專利]一種三氮唑喹喔啉酮衍生物的合成方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210013548.0
• 申請日: 2012-01-16
• 公開（公告）號: CN102603750A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蔡倩;丁克;嚴(yán)佳杰
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04
• 代理公司: 廣州華進聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 44224
• 代理人: 萬志香

1.一種具有式II結(jié)構(gòu)的三氮唑喹喔啉酮衍生物的合成方法，其特征是，在有機溶劑的環(huán)境中，銅鹽或銅鹽與配體組合作為催化劑，在堿存在或沒有堿存在的情況下，將具有式I結(jié)構(gòu)的化合物與NaN₃串聯(lián)反應(yīng)，合成具有式II結(jié)構(gòu)的三氮唑喹喔啉酮衍生物，

其中：

R₁＝H，CN，NO₂，CF₃，COOR’，羰基，C₁～C₁₂烷基，C₁～C₁₂芳烷基，芳基，OR’，雜環(huán)基團；

R₂＝芳基，雜環(huán)基團，C₁～C₁₂烷基，環(huán)烷基，C₁～C₁₂芳烷基，C₁～C₁₂烷氧基；

R₃＝H，C₁～C₁₂烷基，C₁～C₁₂芳烷基，烯丙基，芳基；

X₄＝Cl，Br，I；

R’＝C₁～C₁₂烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是，所述催化劑銅鹽相對于式I結(jié)構(gòu)的化合物的用量的摩爾百分比為2％-50％，NaN₃與所述式I結(jié)構(gòu)的化合物的摩爾比為1-2∶1，所述配體與銅鹽的摩爾比為1-5∶1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是，其中

R₁＝H，CN，NO₂，CF₃，COOR’，羰基，C₁～C₄烷基，芳基，OR’；

R₂＝芳基，噻吩，C₁～C₄烷基，環(huán)己基，C₁～C₄芳烷基，C₁～C₄烷氧基；

R₃＝H，C₁～C₄烷基，C₁～C₄芳烷基，烯丙基，芳基；

R’＝C₁～C₄烷基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是，所述串聯(lián)反應(yīng)的進行溫度在40～150℃之間，反應(yīng)時間1小時-48小時。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項所述的合成方法，其特征是，所述的堿為K₂CO₃，Cs₂CO₃，K₃PO₄，NaOH或KOH，所述的有機溶劑為二甲基亞砜，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，1，4-二氧六環(huán)或乙腈。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項所述的合成方法，其特征是，所述的配體為L-脯氨酸，L-4-羥基脯氨酸，N-甲基甘氨酸，N，N-二甲基甘氨酸鹽酸鹽，8-羥基喹啉，2-吡啶甲酸，2-吡咯甲酸，N，N’-二甲基乙二胺或啡啰啉，所述催化劑銅鹽為CuI，CuBr，CuCl，Cu₂O或CuSO₄。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的合成方法，其特征是，所述催化劑銅鹽為CuI。