[發明專利]作為蛋白質激酶抑制劑的吡咯并[2，3-B]吡啶衍生物

有效

• 申請號: 201210012143.5
• 申請日: 2006-06-21
• 公開（公告）號: CN102603581A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: P·N·伊布拉赫姆;D·R·阿提斯;R·布萊姆;S·瑪莫;M·那斯比;C·張;J·張;Y-L·朱;J·蔡;K-P·海那斯;G·博拉格;W·斯普瓦克;H·周;S·J·吉勒提;G·吳;H·朱;S·石
• 申請（專利權）人: 普萊希科公司
• 主分類號: C07C311/08
• 分類號: C07C311/08;C07D471/04;C07C311/21;C07C307/10;C07D295/26;C07D333/34;C07D333/62;C07D409/04
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 趙蓉民;張全信

1.具有式VIIa的結構的化合物：

式VIIa

其中：

R⁸⁴選自氫、低碳烷氧基、-OH和-Cl；

R⁹²、R⁹⁴、R⁹⁵和R⁹⁶獨立地選自氫、鹵素、低碳烷基、氟取代的低碳烷基、低碳烷氧基和氟取代的低碳烷氧基；

R⁹⁹選自任選取代的C_2-6烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基和-NR⁷⁹R⁸⁰；和

R⁷⁹和R⁸⁰獨立地為氫或任選取代的低碳烷基，或R⁷⁹和R⁸⁰與它們所連接的氮結合形成任選取代的5-7元單環的雜環烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹²是氟。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹⁴和R⁹⁵是氫。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹⁶選自氫、氟和氯。

5.根據權利要求4所述的化合物，其中R⁹⁶是氫。

6.根據權利要求4所述的化合物，其中R⁹⁶是氟。

7.根據權利要求4所述的化合物，其中R⁹⁶是氯。

8.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹⁹是選取代的C_2-6烷基。

9.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹⁹是正丙基。

10.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹⁹是任選取代的芳基。

11.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹⁹是任選取代的雜芳基。

12.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹⁹是-NR⁷⁹R⁸⁰。

13.根據權利要求12所述的化合物，其中R⁷⁹和R⁸⁰獨立地為氫或者任選取代的低碳烷基。

14.根據權利要求12所述的化合物，其中R⁷⁹和R⁸⁰與它們所連接的氮結合形成任選取代的5-7元單環的雜環烷基。

15.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁹²和R⁹⁶是氟，R⁹⁴和R⁹⁵是氫，以及R⁹⁹是正丙基。

16.根據權利要求15所述的化合物，其中R⁸⁴是氫。

17.根據權利要求15所述的化合物，其中R⁸⁴是-OH。

18.根據權利要求15所述的化合物，其中R⁸⁴是-Cl。

19.制備式(a)的化合物的方法：

所述方法包括：

a)在足夠形成式的中間體化合物的條件下，使式的化合物與式的化合物反應，其中R是H或者CH₃；和

b)在足夠形成式(a)的所述化合物的條件下轉化式的所述中間體化合物。

20.根據權利要求19所述的方法，其中在堿的存在下進行所述反應。

21.根據權利要求20所述的方法，其中所述堿是氫氧化鉀。

22.根據權利要求19所述的方法，其中在氧化劑的存在下進行所述轉化。

23.根據權利要求22所述的方法，其中所述氧化劑是2，3-二氯-5，6-二氰基苯醌。