[發明專利]一種具有抗皰疹病毒作用的芒果苷乳膏

有效

• 申請號: 201210009898.X
• 申請日: 2012-01-13
• 公開（公告）號: CN102512359A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 鄧家剛;吳玉強;梁健欽;郝二偉;侯小濤;杜正彩;李學堅
• 申請（專利權）人: 廣西中醫學院
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/352;A61K47/18;A61P31/22
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技術領域

本發明涉及一種具有抗1型、2型皰疹病毒作用的芒果苷乳膏制劑。

背景技術

性傳播疾病是世界上流行很廣、危害十分嚴重的一類疾病，在我國性病患者人數每年以15％的速度增加。2002年，我國31個省級行政區共累積報告7種性病(HIV/AIDS除外)70多萬例，形勢十分嚴峻。性病病人及其病原攜帶者是性傳播疾病的主要傳染源，人群對性傳播的疾病普遍易感，幾乎無年齡、性別的差異，而且人群對性傳播疾病既無先天性免疫力，也無穩固的后天獲得免疫力，可以反復感染，久治不愈。

單純皰疹病毒(Herpes?simplex?virus，HSV)是一類嚴重危害人類健康、引起皮膚病和性病的常見病原體，包括HSV-1和HSV-2兩型。HSV-1最常見的感染部位是口腔和唇，HSV-2主要通過性傳播。HSV經呼吸道(主要鼻咽部)、口腔、眼、生殖器粘膜以及破損皮膚進入體內，造成齦口炎、腦炎、角膜結膜炎、生殖器皰疹等疾病，尤其孕婦感染HSV后，易發生流產，造成胎兒先天畸形和智力低下，約40％～60％的新生兒在通過產道被HSV-2感染后，出現高熱、呼吸困難和中樞神經系統病變，其中60％～70％受染新生兒可因此而死亡，幸存者中后遺癥可達95％。在人群中約90％以上的人曾感染過HSV，其中很大一部分導致潛伏感染，病毒在體內可維持數年以致終生。臨床上使用皰疹凈、阿糖腺苷、無環鳥苷等抗毒藥物治療HSV感染時，常出現耐藥現象，均難以清除病毒潛伏。臨床迫切需要開發新的治療HSV感染的藥物。

芒果苷(Mangiferin)是一種葡萄糖C-糖苷，天然多酚類化合物，又名芒果素、知母寧，分子式C₁₉H₁₈O₁₁，分子量422。芒果苷存在于漆樹科植物芒果(Mangifera?indica?L.)、百合科植物知母(Anemarrhena?asphodeloides?Bge.)、鳶尾科植物射干(Belamcanda?chinensis(L.)DC.)等植物中。芒果苷具有抗炎、抗菌、抗病毒等作用。課題組以阿昔洛韋(ACV)為陽性對照，采用病毒致細胞病變抑制試驗，觀察芒果苷抗單純皰疹病毒HSV標準毒株1型(Sm44株)及2型(HSV-2333株)的藥效，結果發現芒果苷濃度在65μg/ml以上能抑制細胞抑制病變，可見芒果苷體外能抑制HSV-1、HSV-2病毒，提示芒果苷在HSV-1、HSV-2感染的疾病治療方面有很大的發展前景。另外根據文獻及相關報道，芒果苷的生物藥劑學性質如下：(1)在pH?1～7.4的溶解度約為＜1mg·mL-1，而經換算人的口服有效劑量為630mg，溶解單劑量的芒果苷需要的液體體積＞250mL。(2)油水分配系數很低，在酸性環境下P值為1～3，中性及堿性環境下P＜1。(3)在小鼠腸道的生物利用度低，血藥濃度非常低(實測值＜5μg·mL-1)。因此簡單地通過口服芒果苷，在動物體內芒果苷生物利用度低，在治療過程中，治療效果不穩定，個體差異太大，而應用外用制劑可以克服這一缺點，芒果苷可以通過局部給藥，提高其療效。因此發明一種能夠提高芒果苷利用率、穩定其療效的制劑，尤其是開發出抗HSV的外用的藥物，這對于治療疾病，提高人民群眾健康，擴大芒果苷的臨床應用，將會有極為現實的意義。

本發明的目的是研制一種含芒果苷成分的具有抗皰疹病毒(1型、2型)作用的外用乳膏。該乳膏的治療效果優于常規工藝制備的乳膏，在臨床預試驗初步驗證了產品的療效。

經檢索，在現有與芒果苷相關的期刊文獻中，未見有關在芒果苷乳膏及其用途的報道；在現已公開的專利文獻中，未檢索到與芒果苷乳膏及其制造工藝和用途相關的專利。

發明內容

本發明要解決的技術問題：是研制一種新的外用制劑，即芒果苷乳膏，其特征在于外觀為淡黃至黃色膏狀物，重量組成成分如下：

芒果苷????????????0.1～20份

基質加至??????????100份

其基質由以下成分組成

芒果苷在處方中為主藥，起抗HSV作用。